[發明專利]具有受控溶出的水性懸浮液型藥物制劑

在審

• 申請號: 201980028687.0
• 申請日: 2019-02-27
• 公開（公告）號: CN111989101A
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 都竹拓磨
• 申請（專利權）人: 大日本住友制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K9/10;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 高旭軼;梅黎

1.一種水性懸浮液藥物制劑，其包含以下(1)至(4)：

(1) (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]環己基甲基}六氫-4,7-橋亞甲基-2H-異吲哚-1,3-二酮(化合物1)、其藥學上可接受的酸加成鹽或其混合物，

(2)黃原膠，

(3)分散劑，和

(4)水。

2.根據權利要求1所述的藥物制劑，其包含除了在權利要求1中定義的(1)至(4)以外的酸性聚合物或其鹽、糖醇或其混合物。

3.根據權利要求1或2所述的藥物制劑，其包含至少一種選自以下的成分作為分散劑：纖維素衍生物、蔗糖脂肪酸酯和聚乙烯醇。

4.根據權利要求3所述的藥物制劑，其包含纖維素衍生物作為分散劑。

5.根據權利要求1或2所述的藥物制劑，其包含至少一種選自以下的成分作為分散劑：羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素和羥乙基纖維素。

6.根據權利要求5所述的藥物制劑，其包含羥丙甲纖維素作為分散劑。

7.根據權利要求2-6中的任一項所述的藥物制劑，其包含至少一種選自以下的成分：(i)至少一種選自以下的酸性聚合物或其鹽：海藻酸、角叉菜膠、明膠、瓜爾膠和果膠，和(ii)至少一種選自以下的糖醇：赤蘚醇和山梨醇。

8.根據權利要求7所述的藥物制劑，其包含至少一種選自以下的成分：海藻酸鈉和赤蘚醇。

9. 具有2.5 - 5.5的pH的根據權利要求1-8中的任一項所述的藥物制劑。

10.根據權利要求1-9中的任一項所述的藥物制劑，其進一步包含(5)一種或多種選自以下的氯化物：無機氯化物或具有4-12個碳原子的季銨氯化物。

11. 根據權利要求1-10中的任一項所述的藥物制劑，其中所述黃原膠的濃度是約3mg/mL - 約15 mg/mL。

12. 根據權利要求1-10中的任一項所述的藥物制劑，其中所述黃原膠的濃度是約4mg/mL - 9 mg/mL。

13. 根據權利要求1-12中的任一項所述的藥物制劑，其中按化合物1鹽酸鹽計，所述化合物1、其藥學上可接受的酸加成鹽或其混合物的含量是約5 - 約120 mg/mL。

14. 根據權利要求1-12中的任一項所述的藥物制劑，其中按化合物1鹽酸鹽計，所述化合物1、其藥學上可接受的酸加成鹽或其混合物的含量是約10 - 約100 mg/mL。

15. 根據權利要求1-12中的任一項所述的藥物制劑，其中按化合物1鹽酸鹽計，所述化合物1、其藥學上可接受的酸加成鹽或其混合物的含量是約20 - 約80 mg/mL。

16.根據權利要求1-15中的任一項所述的藥物制劑，其中化合物1、其藥學上可接受的酸加成鹽或其混合物是化合物1鹽酸鹽。

17.用于口服施用的根據權利要求1-16中的任一項所述的藥物制劑。