[發明專利]用于非酒精性脂肪肝病的乳糖醇及口服藥物劑型

有效

• 申請號: 201980023588.3
• 申請日: 2019-03-13
• 公開（公告）號: CN111936148B
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發明（設計）人: 弗拉基米爾·維克托羅維奇·涅斯捷魯克;基里爾·康斯坦丁諾維奇·瑟羅夫
• 申請（專利權）人: 瓦倫塔有限責任公司
• 主分類號: A61K31/7032
• 分類號: A61K31/7032;A61P1/16
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258
• 代理人: 王暉;許洪潔

本發明涉及藥物領域，具體地涉及治療有效量，優選1?20g/天的劑量的乳糖醇用于在有此需要的哺乳動物中治療和預防非酒精性脂肪肝病的用途。本發明提供了在涉及非酒精性脂肪肝病的治療和預防上有效的手段的范圍擴展。

本發明涉及藥物領域，并且更具體地，涉及用于治療和預防非酒精性脂肪肝病的藥劑。

脂肪肝病或非酒精性脂肪肝病-NAFLD(肝脂肪變性、脂肪浸潤、肝的脂肪變性)是一種病癥，其中多于5％的肝質量是脂肪，主要是甘油三酯類。如果脂肪含量超過該器官重量的10％，則多于50％的肝細胞包含脂肪，并且脂肪堆積分布遍及整個肝組織。

脂肪肝病的起因是代謝綜合征–代謝紊亂和激素改變。在這種情況下，糖尿病和血液中升高水平的脂質伴隨形成心血管并發癥的威脅發展。

肝細胞的脂肪變性可能由以下引起：

-酒精濫用；

-肥胖癥；

-一些病毒感染(乙型和丙型肝炎病毒)；

-營養失調；

-糖尿病代謝紊亂；

-肝酶(ALT、AST、GGT)升高；

-尿素循環的遺傳性缺陷和脂肪酸的氧化；

-遺傳因素；

-某些藥物，例如，非甾體抗炎藥。

NAFLD基于胰島素抵抗(胰島素的細胞免疫)和代謝紊亂，主要是脂質和碳水化合物代謝紊亂。由于在進食或在增加的脂解(脂肪組織中的脂肪分解)的條件下肝中增加的脂肪酸攝入而發生肝脂肪變性。

NAFLD是暴露于以下風險因素組合的多因素疾病：

-腹型肥胖癥(男性腰圍-大于94cm，以及女性腰圍-大于80cm)；

-酒精和有害食物濫用；

-作為血液中高水平脂質、血液中甘油三酯類增加至高于1.7mmol/L的水平、膽固醇水平升高以及高密度脂蛋白水平降低的結果的動脈粥樣硬化；

-血壓升高至高于130/85mm?Hg的水平；

-糖耐量減低、延長高血糖癥(2型糖尿病)；

-胰島素抵抗；

-從事有毒物質作業；

-服用多種藥物；

-胃腸道手術后；

-患有一些遺傳性質的慢性病。

NAFLD包括以下發展階段：

1)肝脂肪變性-脂肪夾雜物堆積在肝實質細胞中；

2)非酒精性脂肪性肝炎-大量脂肪夾雜物變高；

3)纖維化-過多的脂肪夾雜物破壞肝細胞，并且形成了促進用纖維性組織替代肝組織的脂肪囊腫；

4)作為NAFLD結局的肝硬化，具有發展肝細胞癌的增加的風險。

它出現在以下階段：

-肝實質細胞脂肪變性-肝細胞沒有被損壞，器官的功能實際上沒有受損；

-肝實質細胞漸進性壞死-由于脂肪堆積、細胞死亡、囊腫形成、間充質細胞反應發生；

-肝硬化前階段-器官的結締組織被間充質組織替代；

-肝硬化階段。