[發(fā)明專利]方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201980016640.2 | 申請(qǐng)日: | 2019-03-01 |
| 公開(公告)號(hào): | CN111801316A | 公開(公告)日: | 2020-10-20 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 阿諾·查爾斯·蒂貝爾吉安;安德魯·鄧肯·坎貝爾;杰里米·帕克 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 免疫醫(yī)療有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D207/20 | 分類號(hào): | C07D207/20 |
| 代理公司: | 上海弼興律師事務(wù)所 31283 | 代理人: | 薛琦;程青 |
| 地址: | 英國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 方法 | ||
一種由式(II)化合物:(II)合成式(I)化合物:(I)的方法,其中R8(i)為ProtO3;或(ii)在式(I)中為式(A1)基團(tuán)并且在式(II)中為式(A2)基團(tuán):(A1),(A2)。
本發(fā)明涉及一種合成可用作內(nèi)不飽和的吡咯并苯并二氮雜卓的合成中的中間體的化合物的方法。
背景技術(shù)
特司林(Tesirine)和相關(guān)的2,3不飽和的吡咯并苯并二氮雜卓通常是通過將體系的C環(huán)中的酮的三氟甲磺酰化,然后引入自由基(諸如甲基或芳基)來制成,這種方法在Tiberghien2016和WO 2014/057074中對(duì)特司林進(jìn)行了描述:
到特司林的整個(gè)途徑需要31個(gè)步驟,并且希望通過減少步驟數(shù)并且增加總體產(chǎn)率來改善特司林和相關(guān)化合物的合成。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明提供了一種從對(duì)應(yīng)外不飽和的烯烴的途徑中的到關(guān)鍵內(nèi)不飽和的烯烴的異構(gòu)途徑。
本發(fā)明的第一方面提供了一種從式II化合物:
合成式I化合物:
的方法,其中
RA為H或ProtO1;
R8:
(i)為ProtO3;或
(ii)在式(I)中為式A1基團(tuán)并且在式(II)中為式A2基團(tuán):
其中RB為H或ProtO2;
R7選自C1-4烷基和芐基;
R17選自C1-4烷基和芐基;
Y為C3-12亞烷基,其鏈可被一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S和NRN2(其中RN2為H或C1-4烷基)的雜原子或者選自苯和吡啶的芳環(huán)中斷;
ProtO1、ProtO2和ProtO3獨(dú)立地為在反應(yīng)條件下不為不穩(wěn)定的羥基保護(hù)基。
所述方法是使用催化劑在任選加入添加劑的情況下進(jìn)行的。
因此,當(dāng)R8為ProtO3時(shí),反應(yīng)為:
當(dāng)R8在式(I)中為式A1基團(tuán)并且在式(II)中為式A2基團(tuán)時(shí),反應(yīng)為:
針對(duì)烯烴的異構(gòu)使用催化為已知的。例如,Rh催化劑可用于安曲霉素(anthramycin)的合成中的內(nèi)雙鍵的異構(gòu)(Kitamura 2004):
本發(fā)明避免了使用烷基鈴木反應(yīng)來生成式(I)化合物的需要。通過這樣做,可增加總體產(chǎn)率。此外,從可商購獲得的起始材料的化合物(I)的途徑可以減少2至4個(gè)步驟。
本發(fā)明的第二方面提供了一種式IIa化合物:
其中R7選自C1-4烷基和芐基;并且
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