[發明專利]方法

在審

• 申請號: 201980016640.2
• 申請日: 2019-03-01
• 公開（公告）號: CN111801316A
• 公開（公告）日: 2020-10-20
• 發明（設計）人: 阿諾·查爾斯·蒂貝爾吉安;安德魯·鄧肯·坎貝爾;杰里米·帕克
• 申請（專利權）人: 免疫醫療有限公司
• 主分類號: C07D207/20
• 分類號: C07D207/20
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;程青

1.一種由式II化合物：

合成式I化合物：

的方法，其中

R^A為H或Prot^O1；

R⁸：

(i)為Prot^O3；或

(ii)在式(I)中為式A1基團并且在式(II)中為式A2基團：

其中R^B為H或Prot^O2；

R⁷選自C_1-4烷基和芐基；

R¹⁷選自C_1-4烷基和芐基；

Y為C_3-12亞烷基，其鏈可被一個或多個選自O、S和NR^N2(其中R^N2為H或C_1-4烷基)的雜原子或者選自苯和吡啶的芳環中斷；

Prot^O1、Prot^O2和Prot^O3獨立地為在反應條件下不為不穩定的羥基保護基。

2.根據權利要求1所述的方法，其中R⁷選自甲基和芐基。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的方法，其中R^A為H。

4.根據權利要求1或權利要求2所述的方法，其中R^A為Prot^O1，并且Prot^O1選自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不飽和性的乙醚)、甲氧基取代的芐醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。

5.根據權利要求4所述的方法，其中Prot^O1為叔丁基二甲基甲硅烷基醚(TBS)。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的方法，其中R⁸為Prot^O3，并且其選自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不飽和性的乙醚)、甲氧基取代的芐醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。

7.根據權利要求6所述的方法，其中R⁸為三異丙基甲硅烷基醚(TIPS)。

8.根據權利要求1至5中任一項所述的方法，其中R⁸在式(I)中為式A1基團并且在式(II)中為式A2基團。

9.根據權利要求8所述的方法，其中R¹⁷選自甲基和芐基。

10.根據權利要求8或權利要求9所述的方法，其中Y選自：

(a)-(CH₂)₃-；

(b)-(CH₂)₅-；和

(c)

11.根據權利要求8至10中任一項所述的方法，其中R^B為H。

12.根據權利要求8至10中任一項所述的方法，其中R^B為Prot^O2，并且Prot^O2選自取代的甲醚、取代的乙醚(除了含有不飽和性的乙醚)、甲氧基取代的芐醚、甲硅烷基醚和乙酸酯。

13.根據權利要求12所述的方法，其中Prot^O2為叔丁基二甲基甲硅烷基醚(TBS)。

14.根據權利要求1至13中任一項所述的方法，其使用催化劑在任選加入添加劑的情況下進行。