[發(fā)明專利]比卡格韋鈉的晶形

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980012323.3
• 申請日: 2019-01-25
• 公開（公告）號: CN111699190A
• 公開（公告）日: 2020-09-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·倫加爾;A·皮希勒;R·瑪格雷特爾
• 申請（專利權(quán)）人: 桑多斯股份公司
• 主分類號: C07D498/22
• 分類號: C07D498/22;A61K31/537;A61P31/18
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 楊春剛;黃革生

1.比卡格韋鈉的晶形(形式II)，其特征為具有下述粉末X-射線衍射圖，當(dāng)用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2輻射在20～30℃的溫度下測量時(shí)，所述衍射圖包含2-θ角(6.5±0.2)°、(7.5±0.2)°和(18.8±0.2)°處的反射。

2.權(quán)利要求1的晶形，其特征為具有下述粉末X-射線衍射圖，當(dāng)用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2輻射在20～30℃的溫度下測量時(shí)，所述衍射圖包含2-θ角(19.4±0.2)°和(20.9±0.2)°處的其他反射。

3.權(quán)利要求1或2的晶形，其特征為具有下述粉末X-射線衍射圖，當(dāng)用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2輻射在20～30℃的溫度下測量時(shí)，所述衍射圖在2-θ角(5.5±0.2)°處不包含反射。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)所述的晶形，其特征為具有下述傅里葉變換紅外光譜，當(dāng)用金剛石衰減全反射池在20～30℃的溫度下測量時(shí)，所述紅外光譜包含波數(shù)(3055±2)cm^-1、(2964±2)cm^-1和(1614±2)cm^-1處的峰。

5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)所述的晶形，其特征為具有下述拉曼光譜，當(dāng)在20～30℃的溫度和785nm波長下測量時(shí)，所述拉曼光譜包含波數(shù)(1641±4)cm^-1、(1436±4)cm^-1和(680±4)cm^-1處的峰。

6.組合物，其包含前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)所述的晶形，以及基于組合物的重量計(jì)，至多5重量％的任何其他物理形式的比卡格韋鈉。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，其中比卡格韋鈉的其他物理形式是形式I，其特征為當(dāng)用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2輻射在20～30℃的溫度下測量時(shí)，其具有包含2-θ角(5.5±0.3)°、(16.1±0.3)°、(22.1±0.3)°、(23.3±0.3)°和(28.5±0.3)°處的反射的粉末X-射線衍射圖。

8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的組合物，其特征為當(dāng)用具有0.15419nm波長的Cu-Kα_1,2輻射在20～30℃的溫度下測量時(shí)，其具有2-θ角(5.5±0.2)°處不包含反射的粉末X-射線衍射圖。

9.權(quán)利要求1-5中任何一項(xiàng)定義的晶形或者權(quán)利要求6-8中任何一項(xiàng)定義的組合物用于制備藥物組合物的用途。

10.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-5中任何一項(xiàng)定義的晶形或者權(quán)利要求6-8中任何一項(xiàng)定義的組合物，以及至少一種藥學(xué)上可接受的賦形劑。

11.權(quán)利要求10的藥物組合物，其還包含一種或多種其他藥物活性成分。

12.權(quán)利要求11的藥物組合物，其中其他藥物活性成分是恩曲他濱和替諾福韋艾拉酚胺半富馬酸酯。

13.權(quán)利要求10-12的藥物組合物，其用于治療和/或預(yù)防HIV-1感染。

14.比卡格韋鈉溶劑合物，其特征為具有下述傅里葉變換紅外光譜，當(dāng)用金剛石衰減全反射池在20～30℃的溫度下測量時(shí)，所述紅外光譜包含(3069±2)cm^-1、(2933±2)cm^-1和(1526±2)cm^-1處的峰。

15.權(quán)利要求14的溶劑合物，其是2,2,2-三氟乙醇溶劑合物。