[發明專利]作為CDK4和CDK6抑制劑的2H-吲唑衍生物及其治療用途在審
| 申請號： | 201980010752.7 | 申請日： | 2019-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN111989099A | 公開（公告）日： | 2020-11-24 |
| 發明（設計）人： | M·N·格雷科;M·J·科斯塔恩佐;J·彭;D·張 | 申請（專利權）人： | 貝塔制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/416 | 分類號： | A61K31/416;A61K31/496;A61K31/506;C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 陳桉 |
| 地址： | 美國特拉華*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 cdk4 cdk6 抑制劑 衍生物 及其 治療 用途 | ||
1.一種式(I)的化合物：
或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中：
R1是氫、-C(O)R、或-C(O)OR’，其中R是氫、C1-C8烷基、或C3-C7環烷基；并且其中R’是C1-C8烷基或C3-C7環烷基
R2和R3各自獨立地是氫、C1-C8烷基、C3-C7環烷基、或C3-C7環烷基甲基；
R4是氫、鹵素、C1-C8烷基、或C3-C7環烷基；并且
R5是氫或鹵素。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1是氫。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1是-C(O)R，其中R是C1-C6烷基。
4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1為-C(O)R，其中R是甲基、乙基、丙基、或異丙基。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R2是C1-C6烷基、C3-C6環烷基、或C3-C6環烷基甲基。
6.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R2是甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、環戊基、環丙基甲基、或環戊基甲基。
7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R3是C1-C6烷基或C3-C6環烷基。
8.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R3是甲基、乙基、丙基、異丙基、或環丙基。
9.根據權利要求1至8中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R4位于吲唑環的7位，其特征在于式Ia：
10.根據權利要求1至9中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R4是氫或鹵素。
11.根據權利要求1至10中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R5是氫或氟。
12.根據權利要求1至10中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中R1是氫或-C(O)R，其中R是甲基或乙基；R2是異丙基、環丙基、環丙基甲基、或環戊基；R3是甲基或乙基；R4是氫或氟；并且R5是氫或氟。
13.根據權利要求1至12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其選自：
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