[發明專利]用于預防或治療伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病的藥物

在審

• 申請號: 201980010708.6
• 申請日: 2019-02-01
• 公開（公告）號: CN111683682A
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 原英彰;成宮周;青木友浩;荒森一朗;山本梨繪
• 申請（專利權）人: 國立大學法人京都大學;安斯泰來制藥株式會社
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/135;A61K31/397;A61K31/403;A61K31/4245;A61K31/426;A61K31/496;A61P9/10;A61P27/02
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 魯雯雯;金龍河

1.一種用于預防或治療伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病的藥物組合物，其以對S1P₁受體具有激動劑活性的選擇性S1P受體激動劑作為有效成分。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中，選擇性S1P受體激動劑為具有S1P₁受體激動劑活性、并進一步對S1P₅受體和S1P₄受體中的一者或兩者具有激動劑活性的化合物或其制藥學上可接受的鹽。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中，選擇性S1P受體激動劑為具有S1P₁受體激動劑活性、并進一步對S1P₅受體具有激動劑活性的化合物或其制藥學上可接受的鹽。

4.如權利要求1～3中任一項所述的藥物組合物，其中，選擇性S1P受體激動劑為選自由5-{5-[3-(三氟甲基)-4-{[(2S)-1,1,1-三氟丙烷-2-基]氧基}苯基]-1,2,4-二唑-3-基}-1H-苯并咪唑或其制藥學上可接受的鹽、1-[(7-{[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-3-(三氟甲基)苯基]甲氧基}-2H-1-苯并吡喃-3-基)甲基]哌啶-4-羧酸或其制藥學上可接受的鹽、1-({4-[(1E)-N-{[4-環己基-3-(三氟甲基)苯基]甲氧基}乙烷亞胺基]-2-乙基苯基}甲基)氮雜環丁烷-3-羧酸或其制藥學上可接受的鹽、5-(3-{(1S)-1-[(2-羥基乙基)氨基]-2,3-二氫-1H-茚-4-基}-1,2,4-二唑-5-基)-2-[(丙烷-2-基)氧基]苯甲腈或其制藥學上可接受的鹽、(2Z,5Z)-5-({3-氯-4-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]苯基}甲叉基)-3-(2-甲基苯基)-2-(丙基亞氨基)-1,3-噻唑烷-4-酮或其制藥學上可接受的鹽、[(3R)-7-{[4-環戊基-3-(三氟甲基)苯基]甲氧基}-1,2,3,4-四氫環戊[b]吲哚-3-基]乙酸或其制藥學上可接受的鹽、以及2-氨基-2-[2-(4-{[3-(芐基氧基)苯基]硫基}-2-氯苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇或其制藥學上可接受的鹽組成的組中的化合物或其制藥學上可接受的鹽。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其中，選擇性S1P受體激動劑為5-{5-[3-(三氟甲基)-4-{[(2S)-1,1,1-三氟丙烷-2-基]氧基}苯基]-1,2,4-二唑-3-基}-1H-苯并咪唑或其制藥學上可接受的鹽。

6.如權利要求1～5中任一項所述的藥物組合物，其中，伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病為滲出型老年性黃斑變性、糖尿病視網膜病變、糖尿病黃斑水腫、早產兒視網膜病變、近視性脈絡膜新生血管、繼發性脈絡膜新生血管、視網膜動脈阻塞、視網膜靜脈阻塞、新生血管性青光眼、視網膜色素變性或視網膜光凝術所致的水腫。

7.如權利要求1～5中任一項所述的藥物組合物，其中，伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病為滲出型老年性黃斑變性、糖尿病視網膜病變、糖尿病黃斑水腫、近視性脈絡膜新生血管、視網膜動脈阻塞、視網膜靜脈阻塞或新生血管性青光眼。

8.如權利要求1～7中任一項所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物為了治療伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病而進行眼內注射或玻璃體內注射。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物為了治療伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病而進行玻璃體內注射。

10.一種伴有眼內血管新生和/或眼內血管通透性亢進的眼科疾病的預防或治療方法，其包括：向對象給藥有效量的對S1P₁受體具有激動劑活性的選擇性S1P受體激動劑。