[發明專利]比卡格韋的代謝物

有效

• 申請號: 201980009140.6
• 申請日: 2019-01-18
• 公開（公告）號: CN111615391B
• 公開（公告）日: 2023-05-30
• 發明（設計）人: 金浩崙;邊衡正;B·J·史密斯;R·薩布拉瑪尼安;王建紅
• 申請（專利權）人: 吉利德科學公司
• 主分類號: A61K31/553
• 分類號: A61K31/553;A61P31/18
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平;侯寶光

1.一種選自M15、M20和M23的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其是實質上分離的。

2.一種包含選自M15、M20和M23的化合物：

或其藥學上可接受的鹽的組合物，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽以大于約25重量％的量存在于所述組合物中。

3.根據權利要求2所述的組合物，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽以大于約50重量％的量存在于所述組合物中。

4.根據權利要求2所述的組合物，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽以大于約75重量％的量存在于所述組合物中。

5.一種選自M15、M20和M23的化合物：

或其藥學上可接受的鹽的制品，所述制品的純度大于約95％。

6.一種藥物組合物，其包含選自M15、M20和M23的化合物：

或其藥學上可接受的鹽以及至少一種藥學上可接受的載體。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其還包含一種至三種另外的治療劑。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其中所述一種至三種另外的治療劑是抗HIV劑。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述一種至三種另外的治療劑中的每一種選自：HIV蛋白酶抑制劑，HIV逆轉錄酶非核苷抑制劑，HIV逆轉錄酶核苷抑制劑，HIV逆轉錄酶核苷酸抑制劑，及它們的組合。

10.治療有效量的選自M15、M20和M23的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預防或治療人的HIV感染的藥物中的用途

11.根據權利要求10所述的用途，其中所述藥物還包括治療有效量的一種至三種另外的治療劑。

12.根據權利要求11所述的用途，其中所述一種至三種另外的治療劑是抗HIV劑。

13.根據權利要求12所述的用途，其中所述一種至三種另外的治療劑選自：HIV蛋白酶抑制劑，HIV逆轉錄酶非核苷抑制劑，HIV逆轉錄酶核苷抑制劑，HIV逆轉錄酶核苷酸抑制劑，和其他用于治療HIV的藥物，及它們的組合。

14.一種檢測或確認向患者施用比卡格韋的方法，包括在從所述患者獲得的生物樣品中鑒定選自M15、M20和M23的化合物：

或其鹽。

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述生物樣品源自血漿、尿液或糞便。

16.一種測量患者中比卡格韋的代謝速率的方法，包括在施用比卡格韋之后的一個或多個時間點測量所述患者中選自M15、M20和M23的化合物：

或其鹽的量。

17.根據權利要求16所述的方法，其中所述化合物的量從血液樣品中測量。

18.根據權利要求16所述的方法，其中所述化合物的量從血漿中測量。

19.根據權利要求16所述的方法，其中所述化合物的量從尿液樣品中測量。

20.根據權利要求16所述的方法，其中所述化合物的量從糞便樣品中測量。