[發(fā)明專利]吉西他濱含磷前藥有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201980008444.0 | 申請(qǐng)日： | 2019-06-26 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN111655710B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-12-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 許茗彥 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海長(zhǎng)乘醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07H19/06 | 分類號(hào)： | C07H19/06;C07H1/00;A61K31/7068;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/22;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021 | 代理人： | 吳小明 |
| 地址： | 201321 上海市浦東*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 濱含磷前藥 | ||
1.化合物，其具有如下化學(xué)式I:
其鹽或水合物；
其中，
Ar獨(dú)立地選自任選被鹵素、三鹵甲基、氰基或硝基取代的苯基和吡啶基；
R3獨(dú)立地選自氫、C1-6酰基和C1-6烷氧羰基；
R5獨(dú)立地選自氫、C1-6?；虲1-6烷氧羰基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Ar是任選被鹵素、三鹵甲基、氰基或硝基取代的苯基，或3-吡啶基和4-吡啶基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其中R3是氫或C1-6?；?/p>
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述化合物，其中R3是異丁?；?。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其中R5是氫或酰基。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述化合物，其中R5是異丁?；?。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物，其中Ar是任選被鹵素、三鹵甲基、氰基或硝基取代的苯基，或任選被鹵素、三鹵甲基、氰基或硝基取代的3-吡啶基或4-吡啶基，R3為氫或異丁酰基，并且R5為氫或異丁?；?/p>
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述化合物，其中Ar是3-氯苯基，3-吡啶基，或4-吡啶基。
9.選自以下的化合物：
1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)-4-(2-氧-4-(吡啶-4-基)-1,3,2-二氧磷酰-2-基)氨基)嘧啶-2(1H)-酮；
1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)-4-(2-氧-4-(吡啶-3-基)-1,3,2-二氧磷酰-2-基)氨基)嘧啶-2(1H)-酮；
4-((2R,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰-2-氨基)-1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮；
4-(2S,4S)-4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰-2-氨基)-1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮；
4-(4-(3-溴苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰-2-氨基)-1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮；
1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)-4-(4-(3-氟苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰-2-基)氨基)嘧啶-2(1H)-酮；
1-(2R,4R,5R)-3,3-二氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)-4-(4-(4-甲氧基苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰-2-基)氨基)嘧啶-2(1H)-酮；
((2R,3R,5R)-5-(4-(4-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-氧化物-1,3,2-二氧磷酰胺-2-氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟-3-羥基四氫呋喃-2-基)甲基特戊酸酯；
(2R,3R,5R)-5-(4-(4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰胺-2-氧嘧啶-1(2H)基)-4,4-二氟-2-((異丁酰氧基甲基)四氫呋喃-3-基異丁酸酯；
((2R,3R,5R)-3-乙酰氧基-5-(4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷基-2-(基)氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟四氫呋喃-2-(基)甲基乙酸酯；
(2R,3R,5R)-5-(4-((4-(3-氯苯基)-2-氧化物-1,3,2-二氧磷酰胺-2-基)氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟-2-((丙酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基丙酸酯；
(2R,3R,5R)-5-(4-(4-(3-氯苯基)-2-氧化物-1,3,2-二氧磷酰-2-氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟-2-(2-甲氧基乙酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基-2甲氧基乙酸酯；
(2R,3R,5R)-5-(4-(4-(3-氯苯基)-2-氧化物-1,3,2-二氧磷酰-2-氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟-2-((特戊酰氧基)甲基)四氫呋喃-3-基特戊酸酯；
(2R,3R,5R)-5-(4-(3-氯苯基)-2-氧-1,3,2-二氧磷酰-2-氨基)-2-氧嘧啶-1(2H)-基)-4,4-二氟-2-(異丙氧基羰基氧基)甲基)四氫呋喃-3-基碳酸異丙酯。
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