[發明專利]包含依維莫司的實現穩定化的藥劑學制劑

有效

• 申請號: 201980007209.1
• 申請日: 2019-01-07
• 公開（公告）號: CN111565714B
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發明（設計）人: 韓敬姬;金暋洙;樸信政;林宗來
• 申請（專利權）人: 株式會社鐘根堂
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/436;A61K9/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;余穎

1.一種藥劑學制劑，其特征在于，包含作為活性成分的依維莫司以及作為抗氧化劑的丁基羥基甲苯的顆粒，其中，所述制劑還包含作為潤滑劑的山萮酸甘油酯。

2.根據權利要求1所述的藥劑學制劑，其特征在于，相對于顆粒的總重量，所述顆粒包含0.5-20重量％的依維莫司以及0.05-10重量％的丁基羥基甲苯。

3.根據權利要求2所述的藥劑學制劑，其特征在于，相對于顆粒的總重量，所述顆粒包含1-10重量％的依維莫司以及0.1-5重量％的丁基羥基甲苯。

4.根據權利要求1所述的藥劑學制劑，其特征在于，所述顆粒通過濕式顆粒法制備。

5.根據權利要求1所述的藥劑學制劑，其特征在于，所述顆粒還包含作為粘合劑的羥丙基甲基纖維素。

6.根據權利要求1所述的藥劑學制劑，其特征在于，所述制劑被制成口服給藥形態。

7.根據權利要求6所述的藥劑學制劑，其特征在于，所述口服給藥形態為片劑。

8.根據權利要求1所述的藥劑學制劑，其特征在于，所述制劑為用于預防或治療器官移植排斥反應的藥劑學制劑。

9.一種藥劑學制劑的制備方法，包含作為活性成分的依維莫司以及作為抗氧化劑的丁基羥基甲苯，其特征在于，包括：

通過溶解依維莫司、丁基羥基甲苯以及粘合劑來制備混合物的步驟；

通過所述混合物制備顆粒的步驟；以及

將山萮酸甘油酯作為潤滑劑放入所述顆粒中來制備顆粒混合物的步驟。

10.根據權利要求9所述的藥劑學制劑的制備方法，其特征在于，粘合劑為羥丙基甲基纖維素。