[發明專利]一種泰地羅新的制備方法有效
| 申請號: | 201911424764.2 | 申請日: | 2019-12-31 |
| 公開(公告)號: | CN113121625B | 公開(公告)日: | 2023-05-23 |
| 發明(設計)人: | 胡爭朋;王銘宏 | 申請(專利權)人: | 湖北龍翔藥業科技股份有限公司 |
| 主分類號: | C07H17/08 | 分類號: | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司: | 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038 | 代理人: | 蘇紅梅 |
| 地址: | 435402 湖*** | 國省代碼: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 制備 方法 | ||
1.一種制備泰地羅新的方法,包括:
使泰樂菌素或其鹽在pH值為1~3的酸性溶液中發生一次水解反應,生成式1所示化合物,
使式1所示化合物在還原劑的存在下與哌啶發生還原胺化反應,生成式2所示化合物,
使式2所示化合物在酸性溶液中發生二次水解反應,生成式3所示化合物,
使式3所示化合物與磺酸酯化試劑R-S(O)2-Cl發生磺酸酯化反應,生成式4所示化合物,其中R為對甲苯基、甲基、三氟甲基或苯基,
使式4所示化合物與哌啶發生胺化反應,生成泰地羅新。
2.權利要求1所述制備泰地羅新的方法,其中所述泰樂菌素的鹽為酒石酸泰樂菌素或磷酸泰樂菌素,pH值為1~2,所述還原劑為甲酸。
3.權利要求1所述制備泰地羅新的方法,其中所述pH值為1~3的酸性溶液為鹽酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、對甲苯磺酸中的一種酸或兩種以上的混合酸的水溶液。
4.權利要求3所述制備泰地羅新的方法,其中所述pH值為1~3的酸性溶液為硫酸水溶液。
5.權利要求1所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應在溫度為30~60℃的條件下進行,
6.權利要求5所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應在溫度為35~50℃的條件下進行。
7.權利要求6所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應在溫度為35~45℃的條件下進行。
8.權利要求7所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應在溫度為35~40℃的條件下進行。
9.權利要求5至8任一項所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應的時間為0.8~1.5小時。
10.權利要求9所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應的時間為1~1.5小時。
11.權利要求10所述制備泰地羅新的方法,其中一次水解反應的時間為1~1.2小時。
12.權利要求1所述制備泰地羅新的方法,其中所述一次水解反應包括:
將泰樂菌素或其鹽溶于水中,加入質量濃度為15%~30%的硫酸水溶液,調節反應溶液的pH值為1~3,
升溫至30~60℃,保溫反應0.8~1.5小時。
13.權利要求1所述制備泰地羅新的方法,其中所述還原胺化反應在有機溶劑A中進行,所述有機溶劑A為二氯甲烷、乙酸乙酯或醋酸丁酯。
14.權利要求13所述制備泰地羅新的方法,其中所述有機溶劑A為醋酸丁酯。
15.權利要求13所述制備泰地羅新的方法,其中所述還原胺化反應在溫度為60~80℃的條件下進行。
16.權利要求15所述制備泰地羅新的方法,其中所述還原胺化反應在溫度為65~75℃的條件下進行。
17.權利要求16所述制備泰地羅新的方法,其中所述還原胺化反應在溫度為68~72℃的條件下進行。
18.權利要求17所述制備泰地羅新的方法,其中所述還原胺化反應在溫度為70℃的條件下進行。
19.權利要求15至18任一項所述制備泰地羅新的方法,其中所述還原胺化反應的反應時間為2~4小時。
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