[發(fā)明專利]經(jīng)皮吸收貼劑及其應用和制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201911364125.1
• 申請日: 2019-12-26
• 公開（公告）號: CN113116863B
• 公開（公告）日: 2022-08-16
• 發(fā)明（設計）人: 李媛;鮑誠;李澤坤
• 申請（專利權）人: 中國農(nóng)業(yè)大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/165;A61K47/42;A61P3/04
• 代理公司: 北京清亦華知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 肖陽

本發(fā)明提出了經(jīng)皮吸收貼劑及其應用和制備方法，所述經(jīng)皮吸收貼劑包括：粘附層；微針陣列，所述微針陣列設置于所述粘附層的一側表面上，其中，所述微針陣列是由多個微針形成，所述微針是由微針基質材料制成，所述微針基質材料包括包埋體，所述包埋體含有：α?乳白蛋白多肽載體；以及辣椒素，所述辣椒素包埋于所述α?乳白蛋白多肽載體中。本發(fā)明的經(jīng)皮吸收貼劑中的微針矩陣可穿透皮膚作用于皮下組織，起到抑制脂肪生成的作用，極具應用前景。

技術領域

本發(fā)明涉及藥品領域，具體地，本發(fā)明涉及經(jīng)皮吸收貼劑及其應用和制備方法。

背景技術

肥胖已被美國人列為一種疾病并被醫(yī)學會認定為21世紀最嚴重的公共衛(wèi)生問題之一，認為肥胖與全球社會經(jīng)濟的快速發(fā)展相聯(lián)系。與肥胖相關的疾病，如2型糖尿病、心血管疾病和癌癥已經(jīng)成為全球性的威脅人類健康的疾病。目前，對肥胖的治療包括飲食計劃限制卡路里的攝入、通過體育鍛煉促進能量消耗、藥物治療、減肥手術和抽脂等。然而，大多數(shù)療法對人體器官如腸胃、肝臟、腎臟等有副作用，而且手術都有很高的風險。由于缺乏脂肪細胞特異性表面標記物，傳統(tǒng)的給藥途徑難以給藥到脂肪組織。雖然可以用常規(guī)皮下注射針直接注射到脂肪組織中，但由于患者因疼痛等原因依從性較差，不便于長期自行給藥。

因此，迫切需要開發(fā)有效的治療方法。

發(fā)明內容

本發(fā)明旨在至少在一定程度上解決現(xiàn)有技術中存在的技術問題至少之一。

為此，在本發(fā)明的一個方面，本發(fā)明提出了一種經(jīng)皮吸收貼劑。根據(jù)本發(fā)明的實施例，所述經(jīng)皮吸收貼劑包括：粘附層；微針陣列，所述微針陣列設置于所述粘附層的一側表面上，其中，所述微針陣列是由多個微針形成，所述微針是由微針基質材料制成，所述微針基質材料包括包埋體，所述包埋體含有：α-乳白蛋白多肽載體；以及辣椒素，所述辣椒素包埋于所述α-乳白蛋白多肽載體中。

根據(jù)本發(fā)明實施例的經(jīng)皮吸收貼劑中采用具有抑制脂肪生成的功能物質(微針基質材料)制成微針，采用經(jīng)皮吸收的方式使功能物質穿過皮膚，更直接地作用于皮下脂肪，達到減脂功效。

由于辣椒素具有較好的抑制脂肪生成的功效，所以采用其作為微針材料。但是，由于其辣椒素水溶性差、具有刺激性辣味、半衰期短，不易被細胞所攝取，從而難以發(fā)揮其功能。α-乳白蛋白多肽載體屬于兩親性膠束，表面呈親水性，內核呈疏水性，具有可降解性且降解產(chǎn)物對生物體無毒、易調控、易與活性成分結合的特性。因此，將具有疏水性的辣椒素包埋于α-乳白蛋白多肽載體中，可以有效地提高辣椒素被細胞攝取的效率，保護其生物活性，掩蓋或抵消刺激性辣味，延長半衰期，從而高效發(fā)揮其功能，尤其是降低脂肪的生成。另外，發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn)，單純采用α-乳白蛋白多肽載體也具備一定的抑制脂肪生成的作用，因此，其可以與辣椒素協(xié)同發(fā)揮作用，增進抑制效果，使得該經(jīng)皮吸收貼劑具有廣泛的應用前景。

根據(jù)本發(fā)明的實施例，上述經(jīng)皮吸收貼劑還可以具有下列附加技術特征：

根據(jù)本發(fā)明的實施例，所述包埋體的粒徑大于所述α-乳白蛋白多肽載體的粒徑，其中，所述包埋體和α-乳白蛋白多肽載體的粒徑分別獨立地為15～25納米。在此粒徑下的納米載體體積較小，可以避免空間阻塞，更容易穿透腸道粘液，從而被腸上皮絨毛細胞吸收利用。然而，小于10nm的納米載體，表面曲率較高，在吸附過程中限制了納米載體與上皮細胞表面的相對取向，導致膜包裹率短，細胞吸收效率低。

根據(jù)本發(fā)明的實施例，基于所述α-乳白蛋白多肽載體的質量，所述辣椒素的質量為10～15質量％。由此，接近α-乳白蛋白多肽載體的最大包埋量，達到充分包埋辣椒素的效果。