[發明專利]經皮吸收貼劑及其應用和制備方法

有效

• 申請號: 201911364125.1
• 申請日: 2019-12-26
• 公開（公告）號: CN113116863B
• 公開（公告）日: 2022-08-16
• 發明（設計）人: 李媛;鮑誠;李澤坤
• 申請（專利權）人: 中國農業大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/165;A61K47/42;A61P3/04
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 肖陽

1.一種經皮吸收貼劑，其特征在于，包括：

粘附層；

微針陣列，所述微針陣列設置于所述粘附層的一側表面上，

其中，所述微針陣列是由多個微針形成，所述微針是由微針基質材料制成，

所述微針基質材料包括包埋體，所述包埋體含有：

α-乳白蛋白多肽載體；以及

辣椒素，所述辣椒素包埋于所述α-乳白蛋白多肽載體中；

所述包埋體的粒徑大于所述α-乳白蛋白多肽載體的粒徑，其中，所述包埋體和α-乳白蛋白多肽載體的粒徑分別獨立地為15～25納米；

基于所述α-乳白蛋白多肽載體的質量，所述辣椒素的質量為10～15質量％。

2.根據權利要求1所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，所述包埋體是通過下列方式獲得的：

將α-乳白蛋白溶解于緩沖液中，再將所得到的混合液與蛋白水解酶進行第一混合處理，以便得到多肽溶液；

將所述多肽溶液與辣椒素進行第二混合處理，以便得到所述包埋體；

其中，所述蛋白水解酶與所述α-乳白蛋白的質量比為1：(40～80)。

3.根據權利要求2所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，所述蛋白水解酶選自地衣芽孢桿菌蛋白酶。

4.根據權利要求2所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，進行所述第二處理之后，將所得到的混合液進行過濾處理，收集截留物進行干燥處理，以便得到所述包埋體。

5.根據權利要求4所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，所述截留物的分子量不小于4KD。

6.根據權利要求1所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，所述微針基質材料進一步包括：透明質酸和透明質酸鹽的至少之一以及交聯劑，

其中，所述透明質酸鹽選自透明質酸鈉、透明質酸鉀、透明質酸鎂和透明質酸鈣中的至少之一；

所述交聯劑選自乙烯醇、乙二醇二縮水甘油醚、1，4-丁二醇二縮水甘油醚、己二醇二縮水甘油醚、丙烯乙二醇二縮水甘油醚、聚丙二醇二縮水甘油醚、二縮水甘油醚和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽的至少之一。

7.根據權利要求1所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，所述微針基質材料包括：

5～15質量％的透明質酸和/或透明質酸鹽；

5～15質量％的交聯劑；

補水至100質量％；

所述微針基質材料中包埋體濃度為5～15mg/mL。

8.根據權利要求1所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，所述微針陣列由(5～15)×(5～15)個微針形成矩陣，每個所述微針呈四棱錐型，與所述粘附層接觸的底面邊長為200～400μm，高為500～700μm，相鄰兩個所述微針之間的間距為600～800μm。

9.根據權利要求1所述的經皮吸收貼劑，其特征在于，形成所述粘附層的粘附層材料選自不含包埋體的所述微針基質材料。

10.權利要求1～9任一項所述的經皮吸收貼劑在抑制脂肪生成中的應用，其用于非疾病治療目的。

11.根據權利要求10所述的應用，其特征在于，所述包埋體或α-乳白蛋白多肽載體用于增加成熟白色脂肪細胞中的線粒體數量及提高線粒體的活性。

12.根據權利要求10所述的應用，其特征在于，所述包埋體或α-乳白蛋白多肽載體不被耐藥泵蛋白排出在成熟白色脂肪細胞之外。

13.根據權利要求10所述的應用，其特征在于，所述包埋體或α-乳白蛋白多肽載體用于抑制成熟白色脂肪細胞中脂肪的合成和聚集。

14.根據權利要求10所述的應用，其特征在于，所述包埋體或α-乳白蛋白多肽載體用于抑制成熟白色脂肪細胞中PPARγ及cEBPα基因的表達，促進TRPV1基因的表達。