[發明專利]一種注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201911352666.2
• 申請日: 2019-12-25
• 公開（公告）號: CN113018268A
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發明（設計）人: 張貴民;尋明金;王夢華
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/36;A61K31/4709;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述凍干制劑由德拉沙星葡甲胺和海藻酸鈉制備成復合物，再與藥學上可接受的其他輔料制備而成。

2.如權利要求1所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述德拉沙星葡甲胺和海藻酸鈉的重量份比為1:1～20。

3.如權利要求1所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述藥學上可接受的其他輔料包括表面活性劑、凍干保護劑、抗氧劑、pH調節劑。

4.如權利要求3所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述表面活性劑選自泊洛沙姆407、十二烷基硫酸鈉、羧甲基纖維素鈉、阿洛索中的一種或多種。

5.如權利要求3所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述凍干保護劑選自蔗糖、乳糖、葡萄糖、麥芽糖、甘露醇、山梨醇中的一種或多種。

6.如權利要求3所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述抗氧劑選自維生素E、乙二胺四乙酸、鹽酸半胱氨酸、維生素C、亞硫酸鹽類中的一種或多種。

7.如權利要求3所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于：所述的pH調節劑為鹽酸、磷酸、乙酸、檸檬酸中的一種或多種。

8.如權利要求1-7任一項所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑，其特征在于，由以下重量份的組分組成：德拉沙星葡甲胺1份、海藻酸鈉1～20份、表面活性劑1～30份、凍干保護劑1～20份、抗氧劑0.05～0.1份、pH調節劑適量。

9.一種注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將德拉沙星葡甲胺和海藻酸鈉溶解在有機溶劑中，溫度在50～60℃條件下密閉攪拌反應20～30h，旋轉蒸發除去有機溶劑，形成均勻的德拉沙星葡甲胺和海藻酸鈉的復合物；

(2)將步驟(1)所得復合物用有機溶劑溶解，形成有機相；將表面活性、抗氧劑配成水溶液；將有機相與水相混合攪拌，添加凍干保護劑，用pH調節劑調整pH在6～7，形成初乳；

(3)將步驟(2)所得初乳轉入高壓均質機進行納米乳化，超聲得納米混懸劑，真空旋轉蒸發除有機溶劑，所得混合物過膜濾除菌；灌裝，凍干，即得注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑。

10.如權利要求9所述的注射用德拉沙星葡甲胺凍干制劑的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為甲醇或二氯甲烷。