[發明專利]一種維生素E制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201911314708.3
• 申請日: 2019-12-19
• 公開（公告）號: CN110833531B
• 公開（公告）日: 2022-11-25
• 發明（設計）人: 陸文歧;史冠華;何水杰;常弘杰;毛曉茉;伍彪
• 申請（專利權）人: 健康元藥業集團股份有限公司;深圳太太藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/355;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/04;A61P39/06
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 李琰

一種維生素E制劑及其制備方法。本發明提供一種維生素E的組合物，包含維生素E共晶、稀釋劑、吸附劑、乳化劑、崩解劑和潤滑劑；各組分的重量份為：維生素E共晶1重量份，稀釋劑0.5～1.25重量份，吸附劑0.15～0.4重量份，乳化劑0.03～0.09重量份、崩解劑0.05～0.15重量份，潤滑劑0.01～0.05重量份。本發明還提供一種包含所述組合物的維生素E片劑及其制備方法。本發明很好地解決了維生素E共晶制備片劑壓片時出現了泛油、粘沖等問題，且制備得到的維生素E片穩定性好。

技術領域

本發明屬于藥物制劑學領域，具體涉及一種維生素E制劑及其制備方法。

背景技術

維生素E(Vitamin E)是一種脂溶性維生素，溶于脂肪和乙醇等有機溶劑中，不溶于水。維生素E是重要的抗氧化劑和自由基清除劑，還能夠中斷脂質過氧化反應。因此，維生素E在臨床上有多種應用。

由于維生素E自身的理化性質，目前市場上常見的制劑為軟膠囊。但是軟膠囊在貯存期間出現囊殼滲漏和粘連以及物料遷移、崩解遲緩、溶出不合格等問題。而且軟膠囊囊材的主要成分膠料一般采用明膠或其改性產物，但是對于素食者來說，源于動物原料的明膠或其改性產物是不可接受的。

為此，現有技術中出現了將維生素E制劑非軟膠囊化的嘗試。要實現這樣的目的，首先需要將維生素E固體化。傳統上多通過包埋或/微囊化將維生素E制成粉末。但是由于包封率低等原因，粉末中維生素E含量較低。CN108033939A(公開日2018年5月15日)披露了一種維生素E(生育酚)和脯氨酸的共結晶(即“維生素E共晶”)，從而解決了維生素E固體化的難題。

盡管如此，發明人以維生素E共晶為原料試制維生素E片劑時，依然遇到壓片粘沖、片劑表面泛油等問題。

發明內容

為了克服現有技術的不足，本發明提供一種維生素E制劑組合物。以該組合物為原料很好地解決了維生素E共晶制備片劑壓片時出現了泛油、粘沖等問題，且制備得到的維生素E片穩定性好。

本發明采用了如下技術方案來實現上述發明目的。

一種維生素E的組合物，包含維生素E共晶、稀釋劑、吸附劑、乳化劑、崩解劑和潤滑劑；各組分的重量份為：

維生素E共晶1重量份，稀釋劑0.5～1.25重量份，吸附劑0.15～0.4重量份，乳化劑0.03～0.09重量份、崩解劑0.05～0.15重量份，潤滑劑0.01～0.05重量份。

優選地，所述組合物包含：維生素E共晶1重量份，稀釋劑0.6～1.15重量份，吸附劑0.2～0.35重量份，乳化劑0.04～0.08重量份，崩解劑0.05～0.1重量份，潤滑劑0.01～0.04重量份。

作為一種優選的實施方式，本發明提供一種維生素E的組合物，包含維生素E共晶、稀釋劑、吸附劑、乳化劑、崩解劑和潤滑劑；各原料的重量份為：

維生素E共晶1重量份，稀釋劑1.05～1.12重量份，吸附劑0.2～0.25重量份，乳化劑0.04～0.05重量份，崩解劑0.05～0.06重量份，潤滑劑0.01～0.02重量份；或

維生素E共晶1重量份，稀釋劑0.9～0.91重量份，吸附劑0.3～0.35份，乳化劑0.04～0.05重量份，崩解劑0.06～0.065份，潤滑劑0.035～0.04份。

優選地，所述維生素E共晶為維生素E和脯氨酸經共結晶技術制得的。其制備方法可以參考中國發明專利申請CN108033939A記載的方法。

更優選地，所述維生素E共晶符合GB 1886.233標準要求，D-α-生育酚含量不小于80％(w/w)。

進一步優選地，所述維生素E共晶是天然維生素E共晶；更優選為諸城市浩天藥業有限公司生產的全天然維生素E共晶。