[發明專利]一種噻吩并[2,3-D]嘧啶-4(3H)-酮衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201911311365.5 | 申請日： | 2019-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN112110937B | 公開（公告）日： | 2022-03-22 |
| 發明（設計）人： | 楊勝勇;李琳麗 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;C07D519/00;A61P27/06;A61P9/00;A61P15/10;A61K31/519 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;張娟 |
| 地址： | 610000 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 噻吩 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式I所示化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其光學異構體：
其中，n選自1～3的整數；
R1、n個R2各自獨立地選自H、氨基、羧基、鹵素、取代或未取代的C1-5烷氧基、取代或未取代的C1-5烷基；其中，所述取代基選自鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氨基；
R3、R4各自獨立地選自H、氨基、羧基、鹵素、取代或未取代的C1-5烷氧基、取代或未取代的C1-5烷基；其中，所述取代基選自鹵素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氨基；或，R3、R4與其各自連接的碳原子，一起形成5～6元不飽和環。
2.根據權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其光學異構體，其特征在于：所述化合物的結構如式II所示：
其中，R1為H；
R3選自H、甲基、甲氧基、鹵素、氨基；
n選自1或2，n個R2各自獨立地選自甲氧基、鹵素、鹵代甲基；
或，所述化合物的結構如式III所示：
其中，R1為H；
n選自1或2，n個R2各自獨立地選自甲氧基、鹵素、鹵代甲基。
3.根據權利要求2所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其光學異構體，其特征在于：所述鹵素為F，鹵代甲基為-CF3。
4.根據權利要求1-3任一項所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其光學異構體，其特征在于：所述化合物選自以下結構：
5.以下化合物、或其藥學上可接受的鹽、或其光學異構體：
6.權利要求1-4任一項所述化合物的制備方法，其特征在于：所述方法包括以下步驟：
(1)化合物a與Br2反應，得到化合物b；
(2)化合物b與NaH、化合物c反應，得到化合物d；
(3)化合物d與化合物e反應，即得；
其中，化合物a的結構為化合物b的結構為化合物c的結構為化合物d的結構為化合物e的結構為其中n、R1、R2、R3、R4如權利要求1-4任一項所述。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，所述反應的溶劑為有機溶劑，反應溫度為40～60℃，反應時間為3～5h，化合物a與Br2的質量體積比為1.0g：(0.5～1.5)mL；
步驟(2)中，所述反應過程為：化合物c與NaH先反應，反應溫度為0℃，時間為30分鐘，然后再加入化合物d，繼續反應，反應溫度為室溫，反應時間為12小時；所述反應的溶劑為有機溶劑，化合物c、NaH、化合物d的質量體積比為100mg：(30～35)mg：(60～65)μL；
步驟(3)中，所述反應是在四(三苯基磷)鈀和碳酸鉀的存在下進行的，反應是氮氣保護下進行的，反應的溶劑為1、4-二氧六環和水的混合溶液，反應溫度為80～120℃，反應時間為10～15小時，化合物d、化合物e、四(三苯基磷)鈀、碳酸鉀的質量比為35：(15～20)：(20～25)：(40～45)。
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