[發明專利]新型吡咯化合物

在審

• 申請號: 201911256772.0
• 申請日: 2019-12-03
• 公開（公告）號: CN112898316A
• 公開（公告）日: 2021-06-04
• 發明（設計）人: 謝雨禮;樊后興;錢立暉
• 申請（專利權）人: 微境生物醫藥科技（上海）有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;C07D487/04;A61P31/10;A61K31/5383;A61K31/4985;A61K31/506
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;王衛彬

1.一種結構如通式(1)所示的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物：

其中，

“*”表示手性中心；

R¹為H、C1-C6烷基、(C1-C3)烷氧基-(C2-C3)烷基-、(C3-C6)環烷基-(C1-C3)烷基-、C3-C6環烷基或鹵素取代C1-C6烷基；

R²為H、C1-C3烷基或C3-C6環烷基；

R³為H或鹵素；

R⁴為H、鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可被1-3個下述基團所取代：鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C1-C3烷氧基、鹵素取代C1-C3烷基或鹵素取代C1-C3烷氧基，當被多個取代基取代時，所述取代基可以相同或不同；

R⁵為H、Me、OMe或鹵素；

W為-O-或-NR⁶-，其中R⁶為H、C1-C3烷基或C3-C6環烷基；

Q為-O-或-NR⁷-，其中R⁷為H、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、(C3-C6)環烷基-(C1-C3)烷基-、雜環烷基、芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可被1-3個下述基團所取代：鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C1-C3烷氧基、鹵素取代C1-C3烷基或鹵素取代C1-C3烷氧基，當被多個取代基取代時，所述取代基可以相同或不同。

2.如權利要求1所述的化合物，其中所述通式(1)中，R¹為H、Me、Et、^n-Pr、^i-Pr、^t-Bu、-CH₂CH₂OMe、

3.如權利要求1-2所述的化合物，其中所述通式(1)中，R²為H、Me、Et或

4.如權利要求1-3所述的化合物，其中所述通式(1)中，R³為H或F。

5.如權利要求1-4所述的化合物，其中所述通式(1)中，R⁴為

其中R⁸和R⁹獨立地為H、鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C1-C3烷氧基、鹵素取代C1-C3烷基或鹵素取代C1-C3烷氧基。

6.如權利要求1-5所述的化合物，其中所述通式(1)中，R⁵為H、F、Cl或OMe。

7.如權利要求1-6所述的化合物，其中所述通式(1)中，W為-O-或-NMe-。

8.如權利要求1-7所述的化合物，其中所述通式(1)中，Q為-O-或-NR⁷-，其中R⁷為H、Me、Et、^n-Pr、^i-Pr、^t-Bu、^i-Bu、其中R¹⁰和R¹¹獨立地為H、鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C1-C3烷氧基、鹵素取代C1-C3烷基或鹵素取代C1-C3烷氧基。

9.如權利要求1-5所述的化合物，或其一種藥學上可接受的鹽，其中所述化合物具有以下結構之一：

10.一種藥物組合物，其特征在于，它含有藥學上可接受的賦形劑或載體，以及作為活性成分的權利要求1-9任一項所述的化合物、或其各光學異構體、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。

11.根據權利要求1-9中任一項所述的化合物，根據權利要求10所述的組合物，其特征在于，所述化合物或組合物用于預防或治療真菌感染疾病。