[發明專利]一種替卡格雷關鍵中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201911256003.0 | 申請日： | 2019-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN111072467B | 公開（公告）日： | 2021-01-12 |
| 發明（設計）人： | 張云然;孫光祥;王兵;孫海江;俞風山;周文 | 申請（專利權）人： | 常州制藥廠有限公司 |
| 主分類號： | C07C51/353 | 分類號： | C07C51/353;C07C61/40;C07C209/00;C07C209/54;C07C211/40;C07C59/50;C07C51/41;C07B57/00;C07D487/04 |
| 代理公司： | 常州市權航專利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黃晶晶 |
| 地址： | 213018 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 替卡格雷 關鍵 中間體 制備 方法 | ||
1.一種式II化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
其中將式I化合物和3,4-二氟碘苯溶解于第一溶劑中，加入鈀催化劑、配體和第一類型堿，金屬鹽催化劑，加熱反應，等反應結束后，加入水處理，調節pH至酸性，加入第二溶劑萃取，向第二溶劑萃取液中加入第二類型堿，加熱至反應結束，調節pH至酸性，后處理得到式II化合物；
其中所述鈀催化劑選自醋酸鈀、氯化鈀或四三苯基膦鈀，催化劑的用量為式I化合物的1％-10％；
其中所述配體為纈氨酸,配體的用量為式I化合物的1％-20％；
其中所述金屬鹽催化劑選自碳酸銀，其式I化合物與金屬鹽催化劑的摩爾比為1:(1~4)；
其中所述第一溶劑選自C1-C4的醇，氯代烷烴類，醚類溶劑，乙腈，甲酰胺類溶劑或是其混合溶劑；
其中所述第一類型堿為碳酸鈉，碳酸氫鈉，碳酸鉀，吡啶，三乙胺，其中式I化合物與第一類型堿的摩爾比為1:(1~2)；
其中所述第二溶劑選自氯代烷烴類溶劑，芳烴類溶劑，醚類溶劑或是其混合溶劑；
其中所述第二類型堿選自叔丁醇鈉、叔丁醇鉀或甲醇鈉，式I化合物與第二類型堿的摩爾比1:（1~3）。
2.如權利要求1所述的式II化合物的制備方法，其特征在于：所述式I化合物與3,4-二氟碘苯的用量比為1:(1-2)，反應溫度為室溫至溶劑回流溫度。
3.如權利要求1所述的式II化合物的制備方法，其特征在于：配體的用量為式I化合物的1％-10％。
4.如權利要求1所述的式II化合物的制備方法，其特征在于：所述第二溶劑選自二氯甲烷，氯仿，甲基四氫呋喃，甲苯，二甲苯。
5.如權利要求1-4任一項所述的式II化合物的制備方法，其特征在于：兩次調節pH至3-4。
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