[發明專利]一種制備恩曲替尼的方法有效
| 申請號： | 201911255207.2 | 申請日： | 2019-12-09 |
| 公開（公告）號： | CN113024521B | 公開（公告）日： | 2023-01-17 |
| 發明（設計）人： | 許勇;范昭澤;羅亞瓊;張璐;余艷平;頓偉;于靜;陳龍 | 申請（專利權）人： | 武漢九州鈺民醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 武漢智權專利代理事務所(特殊普通合伙) 42225 | 代理人： | 唐勇 |
| 地址： | 430000 湖北省武漢市東湖新技術開發區高新二路3*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 恩曲替尼 方法 | ||
1.一種制備式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：
(1)使式1所示化合物與氯甲酸芐酯接觸，以便獲得式2所示化合物；
(2)使式2所示化合物與三氟醋酸接觸，以便獲得式3所示化合物；
(3)使式3所示化合物與SOCl2接觸，以便獲得式4所示化合物；
(4)使式5所示化合物與DIPEA接觸，加入式4所示化合物，以便獲得式6所示化合物；
(5)使式6所示化合物與Me3SiI接觸，以便獲得式I所示化合物，
在步驟(1)中，于18～30攝氏度下，使所述式1所示化合物、三乙胺、氯甲酸芐酯接觸反應3.5～4.5小時；所述式1所示化合物、三乙胺、氯甲酸芐酯的摩爾比為1:(1.2～1.5):(1.1～1.3)；
在步驟(2)中，所述式2所示化合物的摩爾量與所述三氟醋酸的體積的反應比例為(0.6～0.8):1；
在步驟(3)中，于室溫下，使式3所示化合物與SOCl2接觸后攪拌反應1.5～2.5小時；式3所示化合物與SOCl2的摩爾比為1:(4～6)；
在步驟(4)中，式5所示化合物與DIPEA的摩爾比為1:(1.8～2.5)；
所述式3所示化合物與式5所示化合物的摩爾比為1:(0.9～1.1)；
在步驟(5)中，于室溫下，使式6所示化合物與Me3SiI接觸后攪拌反應1.5～2.5小時；式6所示化合物與Me3SiI、三乙胺的摩爾比為1:(2～2.5):(2.5～3.5)。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式1所示化合物、三乙胺、氯甲酸芐酯的摩爾比為1:1.3:1.2。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式2所示化合物的摩爾量與三氟醋酸的體積的反應比例為0.687:1。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式3所示化合物與SOCl2的摩爾比為1:5。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式5所示化合物與DIPEA的摩爾比為1:2。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式3所示化合物與式5所示化合物的摩爾比為1:1。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式6所示化合物與Me3SiI、三乙胺的摩爾比為1:2.2:3。
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