[發明專利]一種鹽酸左西替利嗪化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201911248766.0
• 申請日: 2019-12-09
• 公開（公告）號: CN110845442B
• 公開（公告）日: 2023-06-23
• 發明（設計）人: 曾藝;胡成忠;胡濤
• 申請（專利權）人: 湖北美林藥業有限公司
• 主分類號: C07D295/088
• 分類號: C07D295/088;A61P29/00;A61P37/08
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1.鹽酸左西替利嗪化合物的制備方法，結構式如式Ⅰ所示：

其特征在于：所述的鹽酸左西替利嗪化合物為晶體，采用X-射線粉末衍射測定，其圖譜中特征峰在2θ±0.2°為7.2°、9.8°、11.1°、13.0°、14.6°、16.6°、17.5°、18.0°、19.2°、22.5°、23.0°、30.3°、33.9°、35.1°顯示，熔點為208～211℃，制備方法包括如下步驟：

(1)將鹽酸左西替利嗪原料溶于水和甲醇的混合溶液中；水和甲醇的體積比為：水：甲醇＝1：3；鹽酸左西替利嗪原料和水甲醇的混合溶液的用量比為1g：2ml；

(2)保持步驟(1)溶液溫度為28℃～30℃，在150～170轉/分的攪拌速度下，邊攪拌邊以140ml～160ml/min速度往步驟1中的溶液加入體積為步驟1中水和甲醇混合溶液11～13倍的體積比為3:1三氯甲烷和丙酮的混合溶液，加完后停止攪拌，以1.0～1.2℃/min速度降溫至3～5℃，靜置養晶6小時，過濾，得濾餅；

(3)將步驟(2)中過濾得到的濾餅用2倍重量的丙酮洗滌2次，68℃～70℃干燥6小時，粉碎，即得到所述的鹽酸左西替利嗪化合物。