[發(fā)明專利]一種卟啉修飾的穿膜肽及其制備和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201911246911.1 | 申請日： | 2019-12-09 |
| 公開（公告）號： | CN110922451A | 公開（公告）日： | 2020-03-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李金宇;徐芃;宋美如;程子微;劉以暢 | 申請（專利權(quán)）人： | 福州大學(xué) |
| 主分類號： | C07K7/08 | 分類號： | C07K7/08;C07K1/107;A61K47/64;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元創(chuàng)專利商標代理有限公司 35100 | 代理人： | 饒文君;蔡學(xué)俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 國省代碼： | 福建;35 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 卟啉 修飾 穿膜肽 及其 制備 應(yīng)用 | ||
1.一種卟啉修飾的穿膜肽PPA-K6L9，其特征在于：所述的穿膜肽PPA-K6L9包括一分子卟啉與一分子含有2個甘氨酸、6個賴氨酸和9個亮氨酸構(gòu)成的多肽分子通過酰胺鍵共價連接，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
。
2.一種如權(quán)利要求1所述的卟啉修飾的穿膜肽PPA-K6L9的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：一分子單羧基的卟啉衍生物焦脫鎂葉綠素a與一分子由17個氨基酸組成的穿膜肽通過酰胺鍵共價連接，合成卟啉修飾的穿膜肽PPA-K6L9；
所述單羧基的卟啉衍生物焦脫鎂葉綠素a，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為：
；
所述由17個氨基酸組成的N端暴露，C端接有樹脂的GGK6L9穿膜肽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為：
；
合成的卟啉修飾的穿膜肽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為：
。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述卟啉修飾的穿膜肽PPA-K6L9的制備方法，其具體步驟為：
（1）將0.0215 mmol單羧基的卟啉衍生物焦脫鎂葉綠素a、0.0633 mmol苯并三氮唑-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸鹽HBTU, 溶解于2 mL N,N-二甲基甲酰胺DMF中，加入93.3 μLN,N-而異丙基乙胺DIEA，室溫下避光攪拌30 min；
（2）將N端暴露，C端接有樹脂的GGK6L9多肽43.3 mg 加入反應(yīng)容器中，避光攪拌過夜；
（3）反應(yīng)完成后，用N,N-二甲基甲酰胺DMF反復(fù)清洗反應(yīng)物，倒掉上清液，直至上清液無色，然后用甲醇清洗產(chǎn)物置換DMF后、凍干；
（4）將凍干的固體用95%的三氟乙酸浸泡4 h，抽濾取濾液；用10倍于濾液體積的乙醚析出固體，離心取固體；
（5）對固體進行冷凍干燥，得粗產(chǎn)物；將粗產(chǎn)物用甲醇溶解后，過HPLC進行純化，得產(chǎn)物卟啉修飾的多肽PPA-K6L9。
4.如權(quán)利要求1所述一種卟啉修飾的穿膜肽PPA-K6L9在抗腫瘤中的應(yīng)用。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于福州大學(xué)，未經(jīng)福州大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201911246911.1/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
