[發(fā)明專利]一種基于5-羧基-8-羥基喹啉的抗腫瘤藥物增敏劑及其應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201911237785.3 | 申請(qǐng)日： | 2019-12-05 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112915087B | 公開（公告）日： | 2023-01-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 申有青;趙志浩;劉婧 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 浙江大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K31/47 | 分類號(hào)： | A61K31/47;A61K45/06;A61K31/704;A61K31/337;A61P35/00;A61P37/04 |
| 代理公司： | 杭州知見專利代理有限公司 33295 | 代理人： | 趙越劍 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 國(guó)省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 基于 羧基 羥基 喹啉 腫瘤 藥物 增敏劑 及其 應(yīng)用 | ||
1.一種5-羧基-8-羥基喹啉及其衍生物在制備抗腫瘤藥物免疫增敏劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述的5-羧基-8-羥基喹啉及其衍生物為式（1）、（2）、（3）或（IOX1）的化合物：
；
其中，所述的抗腫瘤藥物為阿霉素、紫杉醇、吉西他濱、鉑類藥物或喜樹堿、伊利替康、7-乙基-10-羥基喜樹堿、多西他賽、長(zhǎng)春新堿；所述的腫瘤不包括耐藥腫瘤。
2.一種5-羧基-8-羥基喹啉及其衍生物在制備抗腫瘤藥物免疫增敏劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述的5-羧基-8-羥基喹啉及其衍生物為式（1）、（2）、（3）或（IOX1）的化合物：
；
其中，所述的抗腫瘤藥物為雷公藤紅素或藤黃酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物免疫增敏劑與抗腫瘤藥物聯(lián)用，抗腫瘤藥物免疫增敏劑與抗腫瘤藥物的質(zhì)量比為0.1-20：1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤為惡性腫瘤。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物免疫增敏劑制成藥物組合物，所述的藥物組合物包括治療有效量抗腫瘤藥物免疫增敏劑和藥學(xué)上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，所述的載體為水、脂質(zhì)體、聚合物膠束或無機(jī)納米載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：
原料液的制備：將抗腫瘤藥物免疫增敏劑溶于pH=8~13的堿性水溶液中，得到濃度為1~50 mg/mL的原料液；
脂質(zhì)體膜的制備：將磷脂或聚乙二醇化磷脂或其混合物溶于溶劑中，30~45℃濃縮成膜；
水化：在制得的脂質(zhì)體膜中加入原料液，4~50℃水化12~48 h；再置于透析袋中室溫下透析6~48 h。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇或其混合液。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的透析袋截留分子量為500~10000KD。
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