[發明專利]一種堿性條件下乳膏的制備方法

在審

• 申請號: 201911235693.1
• 申請日: 2019-12-05
• 公開（公告）號: CN111012735A
• 公開（公告）日: 2020-04-17
• 發明（設計）人: 顏克序;戴信敏;趙維亮;王學智
• 申請（專利權）人: 北京鑫開元醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/12;A61K47/02;A61K45/00;A61J3/00
• 代理公司: 北京嘉科知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11687
• 代理人: 楊波

本發明屬于藥物技術領域，尤其涉及一種堿性條件下乳膏的制備方法，堿性條件下乳膏的制備方法包括：將C₁₁～C₁₈脂肪酸和堿性物質置于第一水相中，得到第二水相；將所述第二水相和油相分別加熱，然后兩相等溫混合，得到均勻的乳化體系；攪拌條件下，將所述乳化體系降溫凝固得到乳膏。本發明提供的堿性條件下乳膏的制備方法，在堿性條件下的不穩定成分、乳化體系和乳膏都具有良好的穩定性，對增強藥品的使用效果和穩定性具有重要意義。

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，尤其涉及堿性條件下乳膏的制備方法。

背景技術

用乳劑型基質制成的軟膏劑稱乳膏劑，乳膏劑由油相、水相和乳化劑組成，脂肪酸鹽類陰離子型表面活性劑是乳膏劑中較常用的乳化劑。脂肪酸是指C₁₁～C₁₈脂肪酸，例如月桂酸、肉豆蔻酸、軟脂酸、硬脂酸、油酸等常用合成的硬脂酸或含有各種羧酸的天然植物油；脂肪酸鹽通常為脂肪酸的鈉、鉀、鈣、鎂或三乙醇胺鹽；這些乳化劑通常通過加入適量的脂肪酸和鈉、鉀、鈣、鎂離子的氫氧化物或者三乙醇胺，在乳化過程中形成；通常根據物理性質，將親脂性的脂肪酸熔(溶)解于油相，將鈉、鉀、鈣、鎂離子的氫氧化物和三乙醇胺溶解于水相，然后在適當溫度條件下混合攪拌形成穩定的乳化體系，由于混合攪拌過程生成的乳化劑也屬于皂類成分，故此類乳化劑又被稱為“皂類乳化劑”。在用皂類乳化劑制備乳膏劑藥品過程中，經常碰到有一些活性成分，在堿性條件下不穩定、易分解，無論將活性成分放置于水相還是油相，在乳化混合攪拌過程，都不可避免的直接與鈉、鉀、鈣、鎂離子的氫氧化物等堿性物質接觸，導致活性成分含量下降，影響藥效；為了增加藥品穩定性，常需要在乳膏劑中加入適量的防腐劑，很多酯類防腐劑在堿性條件下不穩定，在混合攪拌過程分解，導致防腐能力下降。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的上述不足，提供一種堿性條件下乳膏的制備方法，旨在提高藥品的穩定性和使用效果。

為實現上述發明目的，本發明采用的技術方案如下：

本發明提供一種堿性條件下乳膏的制備方法，所述制備方法包括：

將脂肪酸和堿性物質置于第一水相中，得到第二水相，其中，所述脂肪酸包括C₁₁～C₁₈系列脂肪酸中的至少一種；

將所述第二水相和油相分別加熱，然后兩相等溫混合，得到均勻的乳化體系；

攪拌條件下，將所述乳化體系降溫凝固得到乳膏。

在一個實施例中，所述將脂肪酸和堿性物質置于第一水相中，得到第二水相步驟包括：

先將第一水相和堿性物質混合，以使得所述堿性物質完全溶解；

向所述第一水相中加入脂肪酸，邊攪拌邊加熱，形成均勻的乳濁液，得到第二水相。

在一個實施例中，所述向所述第一水相中加入脂肪酸，邊攪拌邊加熱，形成均勻的乳濁液，得到第二水相步驟中，加熱溫度為70～99℃。

在一個實施例中，所述第一水相包括甘油、羧甲基纖維素鈉、聚乙二醇、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、平平加氧、聚山梨酯、十二烷基硫酸鈉和水中的至少一種；

在一個實施例中，所述脂肪酸包括月桂酸、肉豆蔻酸、軟脂酸、硬脂酸和油酸中的至少一種；

在一個實施例中，所述堿性物質包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣中的至少一種。

在一個實施例中，所述油相包括十六醇、十八醇、十六十八醇、甘油、液體石蠟、凡士林、單甘酯、硅油、蜂蠟和羊毛脂中的至少一種；

在一個實施例中，所述將所述第二水相和油相分別加熱，然后兩相等溫混合，得到均勻的乳化體系步驟包括：