[發明專利]5-羥基-7-氮雜吲哚的制備方法在審
| 申請號： | 201911154503.3 | 申請日： | 2019-11-22 |
| 公開（公告）號： | CN110922404A | 公開（公告）日： | 2020-03-27 |
| 發明（設計）人： | 管政;李亮;顧問;王懷秋 | 申請（專利權）人： | 南京正濟醫藥研究有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 張超 |
| 地址： | 210000 江蘇省南京市浦*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羥基 吲哚 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種5-羥基-7-氮雜吲哚的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將5-X-2-硝基吡啶在極性溶劑中與醇鈉反應，生成5-R-2-硝基吡啶；
(2)5-R-2-硝基吡啶與格氏試劑在低溫下關環，制得5-R-7-氮雜吲哚；
(3)5-R-7-氮雜吲哚脫保護制得5-羥基-7-氮雜吲哚；
反應路線如下：
其中：X為氟、氯或溴；R為芐基、甲基或乙基。
2.根據權利要求1所述的5-羥基-7-氮雜吲哚的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中格氏試劑為乙烯基溴化鎂，關環溫度為-45～-40度。
3.根據權利要求1所述的5-羥基-7-氮雜吲哚的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中格氏試劑與5-R-2-硝基吡啶的當量比為3：1～6：1。
4.根據權利要求1所述的5-羥基-7-氮雜吲哚的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中極性溶劑為甲醇或四氫呋喃。
5.根據權利要求1所述的5-羥基-7-氮雜吲哚的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中醇鈉為甲醇鈉或芐醇鈉。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南京正濟醫藥研究有限公司，未經南京正濟醫藥研究有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201911154503.3/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
