[發(fā)明專利]阿哌沙班與羧酸形成的共晶及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201911151315.5 | 申請日： | 2019-11-21 |
| 公開（公告）號： | CN110922403B | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 朱國榮;柯春龍;王臻;屠勇軍;張鵬 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江天宇藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07C51/43;C07C55/08;C07C59/245;C07C57/02;C07C59/255;C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京信諾創(chuàng)成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11728 | 代理人： | 陳悅軍 |
| 地址： | 318020 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 阿哌沙班 羧酸 形成 及其 制備 方法 | ||
1.阿哌沙班與羧酸形成的共晶，其中所述阿哌沙班與羧酸的摩爾比為1:0.5，所述羧酸為丙二酸，其中所述阿哌沙班與丙二酸形成式1所示的共晶晶型I：
使用Cu-Kα輻射，所述晶型I的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.5°±0.2°，5.7°±0.2°，5.9°±0.2°，11.0°±0.2°，11.5°±0.2°，11.9°±0.2°，21.0°±0.2°的位置有特征峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共晶，其中所述晶型I的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.5°±0.2°，5.7°±0.2°，5.9°±0.2°，7.1°±0.2°，11.0°±0.2°，11.5°±0.2°，11.9°±0.2°，15.5°±0.2°，15.7°±0.2°，16.0°±0.2°，17.4°±0.2°，21.0°±0.2°，21.4°±0.2°的位置有特征峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共晶，其中所述晶型I的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.5°±0.2°，5.7°±0.2°，5.9°±0.2°，7.1°±0.2°，11.0°±0.2°，11.5°±0.2°，11.9°±0.2°，13.3°±0.2°，13.5°±0.2°，15.5°±0.2°，15.7°±0.2°，16.0°±0.2°，17.4°±0.2°，19.1°±0.2°，20.2°±0.2°，21.0°±0.2°，21.4°±0.2°，21.8°±0.2°，22.4°±0.2°，24.1°±0.2°的位置有特征峰。
4.阿哌沙班與羧酸形成的共晶，其中所述阿哌沙班與羧酸的摩爾比為1:0.5，所述羧酸為D-蘋果酸，其中所述阿哌沙班與D-蘋果酸形成式2所示的共晶晶型II：
使用Cu-Kα輻射，所述晶型II的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.7°±0.2°，8.7°±0.2°，11.5°±0.2°，13.2°±0.2°，17.6°±0.2°，20.1°±0.2°，21.8°±0.2°的位置有特征峰。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的共晶，其中所述晶型II的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.7°±0.2°，8.7°±0.2°，11.5°±0.2°，13.2°±0.2°，15.8°±0.2°，16.0°±0.2°，17.6°±0.2°，18.5°±0.2°，20.1°±0.2°，21.8°±0.2°，23.1°±0.2°，25.1°±0.2°的位置有特征峰。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的共晶，其中所述晶型II的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.7°±0.2°，8.7°±0.2°，11.5°±0.2°，13.2°±0.2°，15.8°±0.2°，16.0°±0.2°，16.2°±0.2°，16.5°±0.2°，17.6°±0.2°，18.5°±0.2°，20.1°±0.2°，21.8°±0.2°，23.1°±0.2°，25.1°±0.2°，25.8°±0.2°的位置有特征峰。
7.阿哌沙班與羧酸形成的共晶，其中所述阿哌沙班與羧酸的摩爾比為1:0.5，所述羧酸為馬來酸，其中所述阿哌沙班與馬來酸形成式3所示的共晶晶型III：
使用Cu-Kα輻射，所述晶型III的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.5°±0.2°，5.7°±0.2°，6.0°±0.2°，7.2°±0.2°，11.5°±0.2°，15.8°±0.2°，16.1°±0.2°，17.4°±0.2°，21.0°±0.2°的位置有特征峰。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的共晶，其中所述晶型III的X-射線粉末衍射在衍射角2θ為5.5°±0.2°，5.7°±0.2°，6.0°±0.2°，7.2°±0.2°，11.5°±0.2°，11.9°±0.2°，13.3°±0.2°，13.5°±0.2°，15.8°±0.2°，16.1°±0.2°，17.4°±0.2°，19.1°±0.2°，19.9°±0.2°，20.3°±0.2°，21.0°±0.2°的位置有特征峰。
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