[發明專利]作為KRASG12C/SOS1抑制劑的新型訂書肽及其用途有效
| 申請號： | 201911146468.0 | 申請日： | 2019-11-21 |
| 公開（公告）號： | CN111393519B | 公開（公告）日： | 2022-11-08 |
| 發明（設計）人： | 徐莉莉;狄斌;李翠翠;安櫓燕 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07K14/47 | 分類號： | C07K14/47;A61K38/17;A61P35/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 曹坤 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 krasg12c sos1 抑制劑 新型 訂書肽 及其 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種訂書肽，其特征在于，所述訂書肽包含有α-螺旋和兩個非天然氨基酸X，
其中兩個非天然氨基酸X以烯烴封端并通過形成大環的接頭交聯；
所述的兩個非天然氨基酸X是（S）-α-甲基-α-戊烯基甘氨酸；
所述訂書肽氨基酸序列是Ac-FGIXLTNXLKT-NH2；
所述兩個非天然氨基酸X通過形成大環的接頭在i和i+4位置交聯；
所述氨基酸序列的長度為11個氨基酸；且非天然氨基酸的位置固定。
2.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含權利要求1中所述的一種訂書肽；所述訂書肽對H358細胞具有選擇性地抑制作用；
所述訂書肽具有抗蛋白酶解能力以及血漿穩定性。
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