[發明專利]一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201911139711.6 | 申請日： | 2019-11-19 |
| 公開（公告）號： | CN111303027A | 公開（公告）日： | 2020-06-19 |
| 發明（設計）人： | 馮亞莉;劉秋偉;毛雅君;胡國強 | 申請（專利權）人： | 鄭州工業應用技術學院 |
| 主分類號： | C07D215/38 | 分類號： | C07D215/38;C07D405/06;C07D401/06;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/496 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 451100 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氟羅沙星 丙烯酮 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物，其具體特征在于為以下結構的典型化合物：
2.根據權利要求1所述的一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：
1)以式Ⅱ所示的氟羅沙星為原料，經與羰基二咪唑(CDI)反應制得式Ⅲ所示的氟羅沙星咪唑酰胺化合物，然后與丙二酸單乙酯鉀鹽縮合反應制得式Ⅳ所示的氟羅沙星的C-3甲酰基乙酸乙酯化合物；最后式Ⅳ經水解脫羧反應制得式Ⅴ所示的氟羅沙星C-3乙酮：
2)將式Ⅴ所示氟羅沙星C-3乙酮與芳香醛在堿的催化下發生Claisen-Schmidt縮合反應形成丙烯酮結構，經后處理可制得權利要求1所示的一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物。
3.根據權利要求2所述的一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物的制備方法，其特征在于，式Ⅱ所示的氟羅沙星與CDI的摩爾比為1:1.0～2.0、式Ⅲ所示的氟羅沙星咪唑酰胺與丙二酸單乙酯鉀鹽的摩爾比為1:1.0～1.5、式Ⅴ所示的氟羅沙星-3乙酮與芳香醛的摩爾比為1:1.0～2.0。
4.如權利要求1所述的一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.根據權利要求4所述的一種氟羅沙星的丙烯酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療人非小細胞肺癌、腎癌、肝癌、胃癌、胰腺癌或白血病的藥物。
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