[發明專利]一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201911139623.6
• 申請日: 2019-11-19
• 公開（公告）號: CN111320578A
• 公開（公告）日: 2020-06-23
• 發明（設計）人: 馮亞莉;姜亞玲;邵香敏;胡國強
• 申請（專利權）人: 鄭州工業應用技術學院
• 主分類號: C07D215/38
• 分類號: C07D215/38;C07D405/06;C07D401/06;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物，其具體特征在于為以下結構的典型化合物：

2.根據權利要求1所述的一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：

1)以式Ⅱ所示的脫N-甲基氟羅沙星為原料，經與羰基二咪唑(CDI)反應制得式Ⅲ所示的脫N-甲基氟羅沙星咪唑酰胺化合物，然后與丙二酸單乙酯鉀鹽縮合反應制得式Ⅳ所示的脫N-甲基氟羅沙星的C-3甲酰基乙酸乙酯化合物；最后式Ⅳ經水解脫羧反應制得式Ⅴ所示的脫N-甲基氟羅沙星C-3乙酮：

2)將式Ⅴ所示脫N-甲基氟羅沙星C-3乙酮與芳香醛在堿的催化下發生Claisen-Schmidt縮合反應形成丙烯酮結構，經后處理可制得權利要求1所示的一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物。

3.根據權利要求2所述的一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物的制備方法，其特征在于，式Ⅱ所示的脫N-甲基氟羅沙星與CDI的摩爾比為1:1.0～2.0、式Ⅲ所示的脫N-甲基氟羅沙星咪唑酰胺與丙二酸單乙酯鉀鹽的摩爾比為1:1.0～1.5、式Ⅴ所示的脫N-甲基氟羅沙星-3乙酮與芳香醛的摩爾比為1:1.0～2.0。

4.如權利要求1所述的一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

5.根據權利要求4所述的一種脫N-甲基氟羅沙星的丙烯酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療人非小細胞肺癌、腎癌、肝癌、胃癌、胰腺癌或白血病的藥物。