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[發明專利]一種α-芳基半乳烯糖碳苷的合成方法及其在制藥中的用途有效

專利信息
申請號: 201911096169.0 申請日: 2019-11-11
公開(公告)號: CN110862423B 公開(公告)日: 2023-05-02
發明(設計)人: 姚輝;黃年玉;劉明國;鄒坤;鄧張雙;郭志勇;羅華軍;馮永奎 申請(專利權)人: 三峽大學
主分類號: C07F7/18 分類號: C07F7/18;C07D309/30
代理公司: 宜昌市三峽專利事務所 42103 代理人: 成鋼
地址: 443002 *** 國省代碼: 湖北;42
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 芳基半乳烯糖碳苷 合成 方法 及其 制藥 中的 用途
【權利要求書】:

1.α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:將催化劑,糖受體硼酸試劑和化合物1中加入溶劑中,在室溫條件下進行攪拌反應,TLC檢測反應進程,原料完全消失后,終止反應,萃取收集有機相,減壓蒸餾除去溶劑得到粗產物,然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作為流動相進行柱層析獲得α-芳基半乳烯糖碳苷,所述的催化劑為White催化劑,反應式如下:

PG為叔丁基二苯基硅基TBDPS,則R為苯基、對甲苯基、鄰甲氧基苯基、對甲氧基苯基或萘基中的任意一種;

PG為甲基,則R為對甲苯基。

2.根據權利要求1所述的α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制備方法,其特征在于,化合物1、糖受體硼酸試劑、催化劑的摩爾量之比為1:1.2-2.5:0.01-0.1。

3.根據權利要求1所述的α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制備方法,其特征在于,所述的溶劑為四氫呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的任意一種。

4.根據權利要求1所述的α-芳基半乳烯糖碳苷化合物的制備方法,其特征在于,所述的糖受體硼酸試劑為對甲苯硼酸。

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