[發明專利]一種雷公藤紅素納米粒子、其制備方法及應用有效
| 申請號： | 201911076151.4 | 申請日： | 2019-11-06 |
| 公開（公告）號： | CN110652596B | 公開（公告）日： | 2020-11-03 |
| 發明（設計）人： | 李勁然;安林;閆天懿;陳鳳 | 申請（專利權）人： | 吉林大學 |
| 主分類號： | A61K47/69 | 分類號： | A61K47/69;A61K31/56;A61P35/00;C08G69/40;C08G69/48 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 劉猛 |
| 地址： | 130000 吉*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 雷公藤 納米 粒子 制備 方法 應用 | ||
1.一種雷公藤紅素納米粒子，具有式(I)所示結構：
其中，10≤m≤450，5≤X+Y≤60。
2.根據權利要求1所述的雷公藤紅素納米粒子，其特征在于，30≤m≤300，40≤X+Y≤60。
3.根據權利要求1所述的雷公藤紅素納米粒子，其特征在于，所述雷公藤紅素納米粒子的粒徑為30～150nm。
4.一種雷公藤紅素納米粒子的制備方法，包括以下步驟：
在第一溶劑和PBS溶液的條件下，將具有式(Ⅱ)所示結構的聚乙二醇單甲醚-聚賴氨酸嵌段共聚物與雷公藤紅素進行化學鍵合反應和自組裝，得到具有式(I)所示結構的雷公藤紅素納米粒子；
其中，10≤m≤450，5≤n≤60，X+Y＝n。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述具有式(Ⅱ)所示結構的聚乙二醇單甲醚-聚賴氨酸嵌段共聚物按照以下方法進行制備：
在第二溶劑中，Nε-芐氧羰基-L-賴氨酸-Nα-羧基內酸酐在引發劑的作用下開環聚合，得到具有式(Ⅱ)所示結構的聚乙二醇單甲醚-聚賴氨酸嵌段共聚物；所述引發劑為端氨基聚乙二醇單甲醚。
6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，具有式(Ⅱ)所示結構的聚乙二醇單甲醚-聚賴氨酸嵌段共聚物與雷公藤紅素的質量比為1：0.1～1.0。
7.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述第一溶劑包括氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲基亞砜。
8.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述化學鍵合反應和自組裝的溫度為20～50℃，時間為2～4h；
所述PBS溶液的pH值為7.4；
所述第一溶劑與PBS溶液的體積比為1～3：1～10。
9.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述化學鍵合反應和自組裝完成后，還包括通過透析除去溶劑，得到具有式(I)所示結構的雷公藤紅素納米粒子；
所述透析的時間為10～24h。
10.權利要求1～3任意一項所述的雷公藤紅素納米粒子或權利要求4～9任意一項所述的制備方法制得的雷公藤紅素納米粒子在制備抗黑色素瘤藥物中的應用。
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