[發明專利]一種氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201911069133.3
• 申請日: 2019-11-05
• 公開（公告）號: CN111012762B
• 公開（公告）日: 2023-03-14
• 發明（設計）人: 唐嵐;呂龍飛;孔德鵬;單偉光;張振海;徐敏;歐志敏
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/55;A61K47/36;A61P25/28
• 代理公司: 杭州賽科專利代理事務所(普通合伙) 33230
• 代理人: 施王蓉

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑及其制備方法。本發明所述口腔速溶膜劑是基于普魯蘭多糖和海藻酸鈉配伍做為成膜材料，并加入適宜的增塑劑和崩解劑制備得到，其表面光滑，藥物分布均勻，具有適宜的機械性能，并且具有制備工藝簡單，崩解速度快，攜帶方便，服藥不受時間地點的限制，無需伴服劑伴服，順應性好等優點。氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜崩解時間小于30S，氫溴酸加蘭他敏在膜劑中以非晶體狀態存在，大鼠藥動學研究表明，該口腔速溶膜顯著提高氫溴酸加蘭他敏的吸收速度和程度。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種基于普魯蘭多糖和海藻酸鈉配伍的氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑及其制備方法。

背景技術

阿爾茲海默癥是一種在老年人群中發病率較高的疾病，目前針對輕、中度患者主要是使用膽堿酯酶抑制劑來治療。氫溴酸加蘭他敏是一種二代可逆性膽堿酯酶抑制劑，易于透過血腦屏障，常用來治療輕度到中度的阿爾茲海默癥。氫溴酸加蘭他敏已上市或已報道的口服劑型有口腔崩解片、口服液、分散片、膠囊、普通片劑。由于口服制劑具有溶散時限長、溶出度低，對于在短時間(1小時或半小時)內需要起效的病患來講存在困難。此外，傳統片劑也存在口服需同時用水送服、順應性低等問題，因此，有必要研究一種口服方便且速釋的給藥劑型。

發明內容

本發明的目的之一在于解決現有技術問題的不足，提供一種氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑，所述口腔速溶膜劑是將藥物與合適的水溶性聚合物成膜材料混合均勻后制備成的一種輕薄的載藥薄膜，具有制備工藝簡單，崩解速度快，攜帶方便，服藥不受時間地點的限制，無需伴服劑伴服，順應性好等優點。

本發明的目的之二在于提供一種氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑的制備方法，所述制備方法是以普魯蘭多糖和海藻酸鈉配伍作為成膜材料。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供一種氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑，所述口腔速溶膜劑由下列質量百分比的組分組成：

氫溴酸加蘭他敏10％-30％

成膜材料61.4％-79％

增塑劑為成膜材料的6％-9％

崩解劑為成膜材料的8％-12％

所述成膜材料由普魯蘭多糖與海藻酸鈉組成，其中普魯蘭多糖占成膜材料總質量的40％-67％。

優選的，所述增塑劑為檸檬酸三乙酯、聚乙二醇400中的任意一種，更優選的，所述增塑劑為聚乙二醇400。

優選的，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉中的任意一種，更優選的，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉。

優選的，所述口腔速溶膜劑的質量百分比組成如下：

氫溴酸加蘭他敏23.5％

成膜材料65.5％

增塑劑4.9％

崩解劑6.1％。

本發明提供一種氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)按比例稱取普魯蘭多糖和海藻酸鈉于純化水中，在40-50℃攪拌下溶解得到成膜材料膠液；

(2)向步驟(1)成膜材料膠液中加入氫溴酸加蘭他敏、增塑劑和崩解劑，在相同條件下攪拌溶解后靜置脫氣；

(3)將步驟(2)得到的混合液均勻涂布于涂有液體石蠟的玻璃板上，在一定溫度下干燥，然后切割成一定大小的膜片，即得氫溴酸加蘭他敏口腔速溶膜劑。

優選的，所述干燥溫度為30-50℃，更優選的，所述干燥溫度為40℃。