[發明專利]一種抗腫瘤類藥物替加氟的制備方法在審
| 申請號： | 201911066895.8 | 申請日： | 2019-11-04 |
| 公開（公告）號： | CN112759579A | 公開（公告）日： | 2021-05-07 |
| 發明（設計）人： | 費凡;朱安國;張乃華 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 腫瘤 類藥物 替加氟 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種抗腫瘤藥物替加氟的制備方法，其特征在于，5-氟尿嘧啶、4-羰基丁酸在催化劑作用下得目標產品替加氟，反應式如下：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，制備方法包括如下步驟：將化合物I-1即5-氟尿嘧啶、化合物I-2即4-羰基丁酸加入反應溶劑中，加入催化劑，5-氟尿嘧啶反應完全后，控溫加入四甲基二硅氧烷，加入完畢，控溫至反應結束后，經后處理制得目標產品替加氟。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的催化劑為InBr3、Bi(OTf)3、In(acac)3、GaBr3中的一種或其組合。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的化合物I-1與4-羰基丁酸、催化劑、四甲基二硅氧烷的投料摩爾比為1：1.0～2.0：0.01～0.03：2.0～4.0。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的反應溶劑為四氫呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亞砜中的一種或其組合。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的加入四甲基二硅氧烷的溫度為10～25℃。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的反應溫度為60～90℃。
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