[發明專利]一種藥物中間體及其制備和應用有效
| 申請號： | 201911064865.3 | 申請日： | 2019-11-04 |
| 公開（公告）號： | CN112759542B | 公開（公告）日： | 2022-04-01 |
| 發明（設計）人： | 沈鋼;吳圣曦;羅文卿;杜會靜;郭林華;廖春江;李卉;李倩;葉天怡;黃建軍;孫飛行;黃麗華 | 申請（專利權）人： | 上海現代制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/49 | 分類號： | C07D209/49;C07C237/24;C07C231/12 |
| 代理公司： | 上海衡方知識產權代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真 |
| 地址： | 200137 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 藥物 中間體 及其 制備 應用 | ||
1.一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于，該方法包括步驟：化合物II由化合物I
與酰氯類化合物反應得到；
化合物II
與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III；
化合物Ⅲ
與二乙胺縮合反應制得化合物IV
所述化合物IV肼解得到鹽酸米那普侖V，
所述酰氯類化合物為甲磺酰氯、苯磺酰氯、對甲苯磺酰氯或氯化亞砜；
所述縮合反應在堿性條件下反應，所述堿為氨基鈉。
2.根據權利要求1所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其反應溶劑為苯、甲苯、四氫呋喃或DMF。
3.根據權利要求2所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其反應溶劑為DMF。
4.根據權利要求1所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其中鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽與化合物II的摩爾比為(0.9-1.5)：1。
5.根據權利要求4所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其中鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽與化合物II的摩爾比為(1-1.1)：1。
6.根據權利要求1所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其中化合物II與鄰苯二甲酰亞銨鉀鹽的反應溫度為20℃～120℃。
7.根據權利要求6所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其中化合物II與鄰苯二甲酰亞銨鉀鹽的反應溫度為50℃～100℃。
8.根據權利要求6所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其中化合物II與鄰苯二甲酰亞銨鉀鹽的反應溫度為80℃～90℃。
9.根據權利要求1所述的一種鹽酸米那普侖的制備方法，其特征在于：在化合物II與鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽反應得到化合物III的過程中，其中反應溶劑為甲醇。
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