[發明專利]白及中2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物的制備方法及用途

有效

• 申請號: 201911064832.9
• 申請日: 2019-11-04
• 公開（公告）號: CN110776540B
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 段營輝;陳惠玲;黃瀾;朱樵蘇;黃惠瓊;李玲玲
• 申請（專利權）人: 廈門市食品藥品質量檢驗研究院（中華人民共和國廈門口岸藥品檢驗所）
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/08;A61K31/7034;A61K8/60;A61K8/9794;A61Q19/00;A61Q19/02;A61P17/16;A61P17/00;A61K36/898
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;游學明

1.一種白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物，其特征在于：所述白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物中含有如下化合物：1-(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-葡萄糖苷、4-(葡萄糖氧基)-順式肉桂酸葡萄糖氧基芐酯、1-(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸、1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-葡萄糖苷、1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯、1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-(6-乙酰基)葡萄糖苷、1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-(4-肉桂酰基)葡萄糖苷和1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-(4-肉桂酰基-6-乙酰基)葡萄糖苷。

2.根據權利要求1所述的一種白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物，其特征在于：所述1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯的質量百分含量不低于20％。

3.根據權利要求1所述的一種白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物，其特征在于：所述的白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物中，1-(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-葡萄糖苷所對應的峰面積占0.51～3.14％，4-(葡萄糖氧基)-順式肉桂酸葡萄糖氧基芐酯所對應的峰面積占2.94～5.01％，1-(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸所對應的峰面積占4.37～8.51％，1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-葡萄糖苷所對應的峰面積占4.02～9.26％，1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯所對應的峰面積占22.69～35.58％，1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-(6-乙酰基)葡萄糖苷所對應的峰面積占5.05～10.16％，1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-(4-肉桂酰基)葡萄糖苷所對應的峰面積占1.60～3.74％，1,4-二(4-葡萄糖氧芐基)-2-異丁基蘋果酸酯-2-(4-肉桂酰基-6-乙酰基)葡萄糖苷所對應的峰面積占3.45～8.42％。

4.根據權利要求1至3任一項所述的一種白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物的制備方法，其特征在于包括以下操作步驟：將蘭科植物白及的塊莖或須根粉碎，浸入提取溶劑中冷提或在提取溶劑中加熱回流提取，所述提取溶劑為水、甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯中的至少一種；過濾或離心除去不溶物，再對所得提取溶液進行減壓濃縮，干燥成干浸膏，得到白及提取物；將白及提取物經過溶劑萃取分離或大孔樹脂分離，得到白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物；

所述溶劑萃取分離是將白及提取物分散于水中，依次用乙酸乙酯和正丁醇進行等體積萃取3次，分別真空減壓干燥，正丁醇萃取部位，即為白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物；

所述大孔樹脂分離是將白及提取物溶于水中，過濾，取濾液經大孔樹脂開放柱色譜，依次采用水、體積百分比濃度為50％的乙醇-水溶液、體積百分比濃度為95％的乙醇-水溶液進行梯度洗脫，體積百分比濃度為50％的乙醇-水溶液的洗脫提取物即為白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述提取的溫度為20～100℃，提取的時間為1～48小時。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的大孔樹脂包括D101、HP-20、AB-8、X-5、D1300中的至少一種。

7.根據權利要求1至3任一項所述的一種白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物在制備酪氨酸酶抑制劑中的用途。

8.如權利要求1至3任一項所述的白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物作為酪氨酸酶抑制劑在制備黑色素生成抑制劑或美白劑的化妝品、醫藥品或皮膚外用劑中的用途。

9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于：所述白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物在化妝品中的質量含量以干品計為0.1～20％，在藥品中的質量含量以干品計為0.1～50％。