[發明專利]白及中2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物的制備方法及用途

有效

• 申請號: 201911064832.9
• 申請日: 2019-11-04
• 公開（公告）號: CN110776540B
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 段營輝;陳惠玲;黃瀾;朱樵蘇;黃惠瓊;李玲玲
• 申請（專利權）人: 廈門市食品藥品質量檢驗研究院（中華人民共和國廈門口岸藥品檢驗所）
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/08;A61K31/7034;A61K8/60;A61K8/9794;A61Q19/00;A61Q19/02;A61P17/16;A61P17/00;A61K36/898
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;游學明

本發明公開了一種白及中2?異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物的制備方法及用途，屬于醫藥、日用化工領域。所述白及的提取物優選為塊莖和/或須根。所述白及2?異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物可作為酪氨酸酶抑制劑應用于制備黑色素生成抑制劑或美白劑的化妝品、醫藥品或皮膚外用劑，對紫外線照射后的皮膚曬黑及色斑、老年斑、雀斑等皮膚色素沉著具有良好的預防、改善及治療效果。

技術領域

本發明屬于醫藥品和日用化工領域，特別涉及一種白及中2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物及其制備方法以及作為酪氨酸酶抑制劑在藥品、化妝品領域的應用。

背景技術

白及為蘭科植物白及(Bletilla striata(Thunb)Rchb.f.)的干燥塊莖，又名甘根、白根、連及草、白芨等。李時珍釋其名曰：其根白色，連及而生，故曰白及，入藥始載于《神農本草經》。白及屬植物在我國分布范圍很廣，長江流域是白及種類最為豐富、氣候條件最宜的生態區域，主產于貴州、四川、云南、湖南、湖北、安徽等省。其味苦、甘、澀，性涼，歸歸肺、肝、胃經。具有收斂止血、消腫生肌作用，用于咯血吐血，外傷出血，瘡瘍腫毒，皮膚皸裂、水火燙傷等病癥。白及中主要化學成分包括多糖類、聯芐類、菲類及其衍生物、黃酮類，2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類化合物等(Phytochemistry,1933,33: 1481-1483；HelvChim Acta,2008,91:520-525)。現代藥理研究表明，白及具有止血，抗菌，抗腫瘤等作用(藥學實踐雜志,2011,29:206-207；中華醫學雜志,2003,85:412-416)。此外，白及是高級卷煙煙條粘合劑，野山參斷須修復劑，胃鏡檢查的保護劑，美容面膜等。白及多糖(也稱白及膠)也是重要的醫藥工業原材料，作為加工代血漿、血管栓塞劑用于腫瘤的治療中。

黑色素(Melanin)是由表皮基底層中的黑色素細胞分泌的多種多酚樣物質的生物聚合體，顏色從黃色(褐黑色素)到黑色(真黑色素)。它能夠吸收太陽紫外線，清除反應態的氧(ROS)，避免皮膚被紫外線傷害。黑色素生成紊亂會所致雀病、老年斑、白癜風以及白化病等。日光中的紫外線激活表皮中的黑色素細胞內的黑色素生成酶，產生色素。這種色素沉著，引起的雀斑、皮膚變黑，對中青年人，尤其是青年女性來講已經成為一大煩惱。這一過程中一系列黑色素的生成中，酪氨酸酶將酪氨酸轉化成多巴、多巴醌，經非酶氧化而聚合生產黑色素。酪氨酸酶是催化黑色素生成的前兩步反應，是關鍵的限速酶。因此，通過抑制酪氨酸酶的活性可以延緩黑色素的生成，改善皮膚的色素沉著。

目前已有多種酪氨酸酶抑制劑用于改善或治療皮膚色斑，并已商品化，例如L-抗壞血酸、曲酸、氫醌，但由于存在的穩定性差、效果不佳或細胞毒性等問題，無法滿足日益擴大的消費市場需求。天然來源的植物類提取物具有安全性好、資源豐富、成本低等優勢得到廣泛的關注。例如，來源于植物成分的氫醌糖苷類衍生物---熊果苷，在活性劑量下沒有細胞毒性，被開發成為商品，已在多種美白產品中添加使用。

發明內容

本發明的目的在于提供一種白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物。

本發明的另一目的在于提供上述白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物的制備方法。

本發明的再一目的在于提供上述白及2-異丁基蘋果酸葡萄糖氧基芐酯類提取物作為酪氨酸酶抑制劑在藥品、化妝品領域的應用。