[發明專利]一種阿托西班的制備方法在審
| 申請號： | 201911063433.0 | 申請日： | 2019-10-31 |
| 公開（公告）號： | CN110759972A | 公開（公告）日： | 2020-02-07 |
| 發明（設計）人： | 董華建;郭德文;文永均 | 申請（專利權）人： | 成都圣諾生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/16 | 分類號： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 氨基酸片段 規模化 收率 | ||
1.一種阿托西班的制備方法，其特征在于，包括：采用氨基樹脂為起始樹脂，固相合成阿托西班線性肽樹脂，阿托西班線性肽樹脂酸解后獲得阿托西班線性肽，阿托西班線性肽采用醋酸溶液溶解，然后攪拌下滴加碘至完全環化，獲得阿托西班粗品，阿托西班粗品純化后獲得純品：
。
2.根據權利要求1所述阿托西班的制備方法，其特征在于：在接入第1位Mpr和第2位D-Tyr時一并接入，對應的保護氨基酸為Mpr(R)-D-Tyr(Et)。
3.根據權利要求1所述阿托西班的制備方法，其特征在于，所述的氨基樹脂，其氨基取代值為0.3～1.5mmol/g樹脂，優選的取代值為0.5～1.0mmol/g樹脂。
4.根據權利要求1所述阿托西班的制備方法，其特征在于，所述氨基樹脂為Rink MBHA樹脂、Rink Amide樹脂或Rink Amide AM樹脂中的一種，優選為Rink Amide MBHA樹脂。
5.根據權利要求1所述阿托西班的制備方法，其特征在于：所述的Fmoc-保護氨基酸或保護氨基酸片段的用量為所投料樹脂總摩爾數的1.2～6倍；優選為2.5～3.5倍。
6.根據權利要求1～5任一項所述的阿托西班的制備方法，其特征在于：阿托西班肽樹脂經酸解同時脫去樹脂及側鏈保護基得到阿托西班線性肽粗品。
7.根據權利要求1所述的阿托西班的制備方法，其特征在于：阿托西班線性肽粗品用醋酸溶解，過濾后用氧化劑氧化環化，得到阿托西班粗品溶液。醋酸的體積百分比濃度為20～40％，優選為30％。氧化劑為碘、H2O2或DMSO，優選為碘。
8.根據權利要求1所述的阿托西班的制備方法，其特征在于：阿托西班粗品經高效液相色譜純化、凍干得到阿托西班純品。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于成都圣諾生物制藥有限公司，未經成都圣諾生物制藥有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201911063433.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
