[發(fā)明專(zhuān)利]氨己烯酸固體制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201911055259.5
• 申請(qǐng)日: 2019-10-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112741827B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-07-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張美娜;王亞軍;馮小路;郭婷婷;殷晶莉;楊波
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 武漢武藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/197
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/197;A61K9/36;A61K47/38;A61K47/36;A61P25/08;A61P21/02
• 代理公司: 北京清亦華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11201
• 代理人: 肖陽(yáng)

1.一種氨己烯酸固體制劑的制備方法，其特征在于，包括：

將粘合劑溶于第一無(wú)水醇溶劑中，以便獲得粘合溶液；

將氨己烯酸、藥學(xué)上可用的輔料和所述粘合溶液混合，制粒，烘干，以便制備獲得所述氨己烯酸固體制劑；

利用包衣液對(duì)所述氨己烯酸固體制劑進(jìn)行包衣，以便獲得氨己烯酸包衣制劑，所述包衣液通過(guò)將包衣材料溶解于所述第二無(wú)水醇溶劑中獲得；

其中，所述粘合劑為乙基纖維素和聚維酮K30，所述乙基纖維素和所述聚維酮K30的質(zhì)量比為3：2~4：2；

所述藥學(xué)上可用的輔料還包括海藻酸，所述海藻酸占所述氨己烯酸固體制劑百分比含量為0.05%~0.3%；

所述第一無(wú)水醇溶劑和所述第二無(wú)水醇溶劑中的所述醇各自獨(dú)立地選自異丙醇、乙醇、丙二醇中的至少一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述第一無(wú)水醇溶劑和所述第二無(wú)水醇溶劑中的所述醇選自乙醇。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述氨己烯酸與所述粘合劑的質(zhì)量比為60：3~80：3。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述藥學(xué)上可用的輔料包括崩解劑、填充劑、潤(rùn)滑劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)聚維酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的至少一種；

所述填充劑選自微晶纖維素、甘露醇、乳糖、山梨醇、淀粉、預(yù)膠化淀粉中的至少一種；

所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、二氧化硅、滑石粉、十二烷基硫酸鈉中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述氨己烯酸與所述海藻酸的質(zhì)量比為160：0.1~20：0.1。

7.一種氨己烯酸固體制劑，其特征在于，所述氨己烯酸固體制劑根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氨己烯酸固體制劑，其特征在于，所述固體制劑包括：

60~80重量份的氨己烯酸；

1.3~1.6重量份的羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；

0.05~0.3重量份的海藻酸；

1.8~2重量份的乙基纖維素；

1~1.2重量份的聚維酮K30；

1.2~1.5重量份的硬脂酸鎂；

10~30重量份的微晶纖維素或甘露醇或乳糖或淀粉。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的氨己烯酸固體制劑，其特征在于，所述固體制劑還含有包衣材料。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氨己烯酸固體制劑，其特征在于，所述氨己烯酸固體制劑在未進(jìn)行包裝的條件下，在60℃條件下放置10天，雜質(zhì)A的含量在0.3%以下，總雜含量在1.0%以下，

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的氨己烯酸固體制劑，其特征在于，在未進(jìn)行包裝的條件下，在60℃條件下放置30天，雜質(zhì)A的含量在0.3%以下，總雜含量在1.0%以下。

12.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氨己烯酸固體制劑，其特征在于，所述固體制劑選自片劑、顆粒劑、散劑、膠囊劑中的至少一種。