[發明專利]丙泊酚中長鏈脂肪乳及其制備方法

有效

• 申請號: 201911037629.2
• 申請日: 2019-10-29
• 公開（公告）號: CN110638755B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 李海;楊亞勇;黃芳
• 申請（專利權）人: 江蘇盈科生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/24;A61K47/10;A61K36/71;A61K36/65;A61K31/05;A61P23/00
• 代理公司: 石家莊眾志華清知識產權事務所(特殊普通合伙) 13123
• 代理人: 張建

本發明公開了丙泊酚中長鏈脂肪乳及其制備方法，屬于醫藥領域，丙泊酚中長鏈脂肪乳，包含如下成分：大豆油，丙泊酚，中鏈甘油三酸酯，卵磷脂，油酸，甘油、赤芍、銀杏、注射用水；制備方法包括先制備水相和油相，再將水相和油相混合并加入注射用水后勻化處理，然后進行無氧灌裝，最后滅菌處理。本發明有利于緩解麻醉過后的疼痛以及起到營養血管和補充營養的效果。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，尤其是一種丙泊酚中長鏈脂肪乳及其制備方法。

背景技術

丙泊酚目前在臨床上普遍用于全身麻醉誘導和維持、重癥監護患者輔助通氣治療時的鎮靜，是一種新型快速、短效靜脈麻醉藥。它具有麻醉誘導起效快、蘇醒迅速且功能恢復完善，沒有咳嗽、嘔逆等優點。丙泊酚在水中極微溶解，因此，目前丙泊酚的給藥劑型為脂肪乳劑。

目前丙泊酚中長鏈脂肪乳產品較多且制備方法也各不相同，但是如論是注射過程中還是麻醉結束后患者人體能感到明顯的疼痛，同時注射丙泊酚中長鏈脂肪乳的患者多患較為嚴重的疾病，身體虛弱，需要及時補充營養來提高抵抗力，但是往往患者在經歷過治療后沒有辦法很快從食物中獲取身體所需營養，因此術后營養不能及時補充也一直困擾著醫生和患者。

發明內容

本發明需要解決的技術問題是提供一種丙泊酚中長鏈脂肪乳及其制備方法，有利于緩解麻醉過后的疼痛以及起到營養血管和補充營養的效果。

為解決上述技術問題，本發明所采用的技術方案是：

丙泊酚中長鏈脂肪乳，包含如下成分：大豆油，丙泊酚，中鏈甘油三酸酯，卵磷脂，油酸，甘油、赤芍、銀杏、注射用水。

本發明技術方案的進一步改進在于：每升注射用水中所述大豆油100～120g，丙泊酚20～50g，中鏈甘油三酸酯70～80g，卵磷脂5～15g，油酸0.05～2g，甘油10～30g、80-100g赤芍提取物、40-60g銀杏提取物。

本發明技術方案的進一步改進在于：每升注射用水中還包括2～5g 的2-羥丙基-β-環糊精。

本發明技術方案的進一步改進在于：丙泊酚中長鏈脂肪乳的PH值為8.2～8.5。

丙泊酚中長鏈脂肪乳的制備方法，先制備水相和油相，再將水相和油相混合并加入注射用水后勻化處理，然后進行無氧灌裝，最后滅菌處理。

本發明技術方案制備方法的進一步改進在于：具體包括以下步驟：

1) 將中鏈甘油三酸酯和大豆油加熱至40～75℃，加入油酸、卵磷脂，高速攪拌分散后，加入丙泊酚，攪拌均勻，得油相；

2) 將注射用水加熱至 40～75℃，加入赤芍和銀杏提取物以及2-羥丙基-β-環糊精，攪拌均勻后再溶入甘油，得水相；

3) 將油相轉入水相中，高速攪拌，得初乳；

4) 在初乳中加入注射用水，攪拌均勻，進行均質后冷卻至30～40℃；

5) 用氫氧化鈉調節pH至8.2～8.5，經0.5～1.5μm微孔濾膜過濾后，灌裝、滅菌即得。

本發明技術方案制備方法的進一步改進在于：均質的條件：低壓1次160/80，高壓4次700/80，低壓1次160/80。

本發明技術方案制備方法的進一步改進在于：制作過程中全程氮氣保護。

本發明技術方案制備方法的進一步改進在于：赤芍和銀杏提取物的制備過程如下：