[發明專利]丙泊酚中長鏈脂肪乳及其制備方法

有效

• 申請號: 201911037629.2
• 申請日: 2019-10-29
• 公開（公告）號: CN110638755B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 李海;楊亞勇;黃芳
• 申請（專利權）人: 江蘇盈科生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/24;A61K47/10;A61K36/71;A61K36/65;A61K31/05;A61P23/00
• 代理公司: 石家莊眾志華清知識產權事務所(特殊普通合伙) 13123
• 代理人: 張建

1.丙泊酚中長鏈脂肪乳，其特征在于包含如下成分：大豆油，丙泊酚，中鏈甘油三酸酯，卵磷脂，油酸，甘油、赤芍提取物、銀杏提取物、注射用水；

每升注射用水中所述大豆油100～120g，丙泊酚20～50g，中鏈甘油三酸酯70～80g，卵磷脂5～15g，油酸0.05～2g，甘油10～30g、80-100g赤芍提取物、40-60g銀杏提取物；每升注射用水中還包括2～5g 的2-羥丙基-β-環糊精；丙泊酚中長鏈脂肪乳的PH值為8.2～8.5；

赤芍和銀杏提取物的制備過程如下：

（1）按配方取赤芍、銀杏，粉碎混勻，加6～8倍量20～75％乙醇回流提取3～6次，每次1.5～2.5小時，提取液減壓濃縮除去乙醇后，再加10～30倍藥材體積的水稀釋，靜置，放冷，濾過，濾液過大孔吸附樹脂柱，濾液減壓濃縮成稠膏，加入8～10倍量的水，攪拌，靜置，過濾，濾液以10000轉/分以上的速度離心15～20分鐘，離心液減壓濃縮，干燥，得到中藥提取物；

（2）將步驟（1）制得的中藥提取物加5～8倍量的水溶解，進行過濾處理，過濾后的藥液直接上聚酰胺柱，以每秒0.5～2ml過柱，用2～4倍柱體積去離子水洗脫，收集藥液，用1～5倍柱體積0.05-0.2％NaOH溶液洗脫，收集洗脫液，加0.5g活性炭攪拌均勻，在75℃保溫50分鐘，0.45μm膜過濾，濃縮，得到赤芍和銀杏提取物。

2.根據權利要求1所述的丙泊酚中長鏈脂肪乳的制備方法，其特征在于：先制備水相和油相，再將水相和油相混合并加入注射用水后勻化處理，然后進行無氧灌裝，最后滅菌處理。

3.根據權利要求2所述的丙泊酚中長鏈脂肪乳的制備方法，其特征在于具體包括以下步驟：

1) 將中鏈甘油三酸酯和大豆油加熱至40～75℃，加入油酸、卵磷脂，高速攪拌分散后，加入丙泊酚，攪拌均勻，得油相；

2) 將注射用水加熱至 40～75℃，加入赤芍和銀杏提取物以及2-羥丙基-β-環糊精，攪拌均勻后再溶入甘油，得水相；

3) 將油相轉入水相中，高速攪拌，得初乳；

4) 在初乳中加入注射用水，攪拌均勻，進行均質后冷卻至30～40℃；

5) 用氫氧化鈉調節pH至8.2～8.5，經0.5～1.5μm微孔濾膜過濾后，灌裝、滅菌即得。

4.根據權利要求3所述的丙泊酚中長鏈脂肪乳的制備方法，其特征在于：均質的條件：低壓1次160/80，高壓4次700/80，低壓1次160/80。

5.根據權利要求2所述的丙泊酚中長鏈脂肪乳的制備方法，其特征在于：制作過程中全程氮氣保護。