[發明專利]倍半萜內酯氮甲基哌嗪衍生物及其鹽，及其在藥物制備中的用途

在審

• 申請號: 201911031855.X
• 申請日: 2019-10-28
• 公開（公告）號: CN112724109A
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 湖南澳萊雅生物科技有限公司
• 主分類號: C07D307/77
• 分類號: C07D307/77;C07D493/04;C07D493/10;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 長沙思創聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 43215
• 代理人: 夏興友

1.一種如式(I)、(II)、(III)、(IV)所示的倍半萜內酯氮甲基哌嗪衍生物及其藥學上可接受的鹽，

2.根據權利要求1所述的藥學上可接受的鹽是與無機酸或有機酸形成的鹽，包括氫氟酸、鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硫酸、磷酸、硝酸、亞磷酸、亞硫酸、碳酸、硼酸、磷鉬酸、亞硒酸、甲基磺酸、取代甲基磺酸、苯基磺酸、取代苯基磺酸、富馬酸、檸檬酸、馬來酸、酒石酸、草酸、D-蘋果酸、L-蘋果酸、DL-蘋果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-乳酸、甲酸、取代甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、油酸、月桂酸、對甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、丙二酸、丁二酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、煙酸、甲基吡啶酸、異煙酸、二氯乙酸、苯甲酸、取代苯甲酸。

3.根據權利要求1所述的化合物可緩慢釋放相應的倍半萜內酯。

4.根據權利要求1所述的化合物在制備治療癌癥的藥物中的用途，其中癌癥優選為白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大腸癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、腸道癌、腎癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直腸結腸癌、子官頸癌、非何杰金淋巴癌、神經膠質瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲狀腺癌或卡波西肉瘤。

5.根據權利要求1所述的化合物在制備治療癌癥的輔助藥物中的用途，其中癌癥優選為白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大腸癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、腸道癌、腎癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直腸結腸癌、子官頸癌、非何杰金淋巴癌、神經膠質瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲狀腺癌或卡波西肉瘤。

6.一種用于治療癌癥的藥物組合物，所述藥物組合物含有有效量的權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體或其他抗癌藥物，其中癌癥優選白血病、乳腺癌、前列腺癌、鼻咽癌、大腸癌、肺癌、肝癌、食道癌、胃癌、腸道癌、腎癌、口腔癌、何杰金淋巴癌、胰腺癌、直腸結腸癌、子官頸癌、非何杰金淋巴癌、神經膠質瘤、黑瘤、膀胱癌、卵巢癌、甲狀腺癌或卡波西肉瘤。