[發明專利]膽木提取物在制備炎癥因子抑制劑中的應用

在審

• 申請號: 201910992740.0
• 申請日: 2019-10-18
• 公開（公告）號: CN110638885A
• 公開（公告）日: 2020-01-03
• 發明（設計）人: 黃圣卓;陳惠琴;于淼;梅文莉;戴好富;曾紀鍇;廖錦紅
• 申請（專利權）人: 海南森祺制藥有限公司;中國熱帶農業科學院熱帶生物技術研究所
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61P29/00
• 代理公司: 11227 北京集佳知識產權代理有限公司
• 代理人: 王歡

本發明屬于醫藥領域，公開了膽木提取物的新應用，尤其是膽木提取物在制備炎癥因子抑制劑中的應用。實驗表明，膽木提取物對LPS刺激細胞產生的NO以及促炎介質TNF?α、PGD2、IL?10的分泌均具有明顯抑制作用，對炎癥具有明顯療效。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及膽木提取物在制備炎癥因子抑制劑中的應用。

背景技術

炎癥，即為平時人們所說的“發炎”，是機體對于刺激的一種防御反應，表現為紅、腫、熱、痛和功能障礙。炎癥，可以是感染引起的感染性炎癥，也可以不是由于感染引起的非感染性炎癥。通常情況下，炎癥是有益的，是人體的自動的防御反應，但是有的時候，炎癥也是有害的，例如對人體自身組織的攻擊、發生在透明組織的炎癥等等。但是在有些情況下，炎癥又是潛在有害的。炎癥反應是一些疾病的發病基礎，如嚴重的超敏反應炎癥過于劇烈時可以威脅病人的生命。

抗炎藥是用于治療組織受到損傷后所發生的反應炎癥的藥物。抗炎藥有兩大類：一類是甾體抗炎藥，另一類是非甾體抗炎藥，即醫療實踐中所指的解熱鎮痛抗炎藥如阿司匹林等。甾體類抗炎癥藥物副作用大，不能長期使用，而非甾體類藥物則，對胃腸道刺激大，已引起過敏，且肝功能不全者，腎功能不全者，嚴重高血壓和充血性心力衰竭患者，血細胞減少者，妊娠和哺乳期婦女禁用。

我國傳統中草藥在人們防病治病中起著毋庸置疑的作用，從傳統中草藥中挖掘活性成分是自主知識產權新藥研發的重要手段和科技前沿，符合國際藥物研發趨勢，具有廣闊的應用前景。

目前市場上具有抗炎作用的中草藥種類很多，抗炎效果也不理想。因此，開發具有低毒性且療效顯著的抗炎癥中藥類藥物，對人類社會具有顯著的社會和經濟效益前景。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于針對現有技術中存在的問題，提供了膽木提取物在制備炎癥因子抑制劑中的應用，膽木木質部提取物對炎癥具有顯著療效，且安全性高，無毒副作用。

膽木，又名烏檀，Nauclea officinalis Pierre.ex Pitard，為茜草科Rubiaceae植物。分布于廣東、廣西和海南。具有清熱解毒，消腫止痛之功效。常用于感冒發熱，支氣管炎，肺炎，急性扁桃體炎，咽喉炎，乳腺炎，膽囊炎，腸炎，菌痢，尿路感染，下肢潰瘍，腳癬感染，燒傷感染，癤腫，濕疹。

在一個具體實施例中，本發明通過MTT法測定膽木提取物對LPS刺激細胞產生的NO的抑制作用，然后采用ELISA檢測TNF-α、PGD2和IL-10含量。結果顯示，膽木提取物對LPS刺激細胞產生的NO以及促炎介質TNF-α、PGD2、IL-10的分泌均具有明顯抑制作用，可用于炎癥治療，因此，本發明提供了膽木提取物在制備炎癥因子抑制劑中的應用。

進一步的，本發明提供了膽木提取物在制備抗炎癥藥物中的應用。

本發明提供的上述應用中，所述炎癥為與NO、TNF-α和PGD2中的一種或幾種相關的炎癥。

在一些具體實施方案中，所述膽木提取物的濃度為0.16～100μg/mL，優選為0.25～1μg/mL，給藥劑量為1g/kg～2g/kg。

本發明中，所述膽木提取物為膽木木質部的提取物。

進一步的，所述膽木提取物的制備方法為：取膽木木質部粉碎，加水提取，提取液濃縮至粘稠狀，調節pH至9，冷卻后加入二氯甲烷萃取；萃取液濃縮后調節pH至中性，濃縮至干燥粉末，得膽木提取物。

進一步，所述提取的方式為沸騰煎煮，提取的次數為3次，每次提取的時間為30min；所述萃取的次數為3次。

進一步的，所述有機溶劑為氯仿、二氯甲烷或乙酸乙酯。