[發明專利]硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑及其制備工藝

在審

• 申請號: 201910988897.6
• 申請日: 2019-10-17
• 公開（公告）號: CN110585177A
• 公開（公告）日: 2019-12-20
• 發明（設計）人: 周小萍;黃潔瑕;王明巧;肖海文;雷春華;林文輝
• 申請（專利權）人: 廣東同德藥業有限公司;湛江市明德醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/12;A61K31/137;A61K47/06;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 11470 北京精金石知識產權代理有限公司
• 代理人: 劉先榮

1.一種硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑，其特征在于，所述氣霧劑包括如下重量含量的成分：0.1～0.3％的硫酸沙丁胺醇、85～95％四氟乙烷、0.01～0.03％油酸，余量為無水乙醇。

2.如權利要求1所述的氣霧劑，其特征在于，包括0.16％重量的硫酸沙丁胺醇，0.02％重量的油酸，94.58％重量的四氟乙烷，余量為無水乙醇。

3.如權利要求1所述的氣霧劑，其特征在于，所述氣霧劑中液氣比為1:17-17.5。

4.一種如權利要求1-3中任一項所述硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑的制備工藝，其特征在于，包括如下步驟：

步驟一：配料前準備

稱取硫酸沙丁胺醇于真空下干燥，將干燥后的硫酸沙丁胺醇進行氣流粉碎，控制粒度在10微米以下，得到硫酸沙丁胺醇微粉；

步驟二：溶解混合、均質

稱取二分之一處方量的無水乙醇置于乳化桶中，在第一轉速下攪拌開始乳化，投入油酸，轉速不變繼續乳化；再投入步驟一中制得的硫酸沙丁胺醇微粉，提高轉速至第二轉速，繼續乳化得濃配液，隨后補足無水乙醇揮發量；

步驟三：配制罐攪拌

將步驟二中均質后的濃配液轉移至乳化配制罐中，將剩余二分之一處方量的無水乙醇涮洗至乳化配制罐中并補足揮發的無水乙醇量，然后封閉乳化配制罐，通入壓縮空氣，開啟低溫冷卻循環泵，在攪拌下進行乳化，乳化完成后，打開罐底部回流閥并開啟循環泵進行循環；

步驟四：灌裝。

5.如權利要求4所述的制備工藝，其特征在于，所述步驟一中，硫酸沙丁胺醇微粉的粒度在7微米以下。

6.如權利要求4所述的制備工藝，其特征在于，所述步驟一中，干燥溫度為70～80℃，干燥時間不少于12小時。

7.如權利要求4所述的制備工藝，其特征在于，所述步驟二中，第一轉速為1.0～2.5Kr/min；第二轉速為5～12Kr/min，第二轉速下繼續乳化時間為14-16min。

8.如權利要求4所述的制備工藝，其特征在于，所述步驟三中，通過低溫冷卻循環泵控制乳化配制罐的藥液溫度維持在15～20℃之間，乳化時設置轉速為12-14Kr/min，乳化攪拌時間為25-35min；循環泵循環時間為25-35min。

9.如權利要求4所述的制備工藝，其特征在于，所述步驟四中每瓶灌液量為0.9克±0.03克。

10.如權利要求9所述的制備工藝，其特征在于，還包括步驟五，灌氣和檢漏；

步驟五中每瓶灌氣量為16克±0.3克；

灌氣過程中進行檢漏，每小時抽樣10瓶，放入45～50℃水浴池中，放置時間為5min，觀察是否有氣泡逸出。