[發(fā)明專利]用于減脂的比馬前列素、比馬前列素類似物、前列腺酰胺和前列腺素的持續(xù)釋放

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910977574.7
• 申請(qǐng)日: 2014-04-09
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110840899A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-02-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·M·惠特卡普;D·F·伍德沃;P·M·休斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿勒根公司
• 主分類號(hào): A61K31/5575
• 分類號(hào): A61K31/5575;A61K9/00;A61P3/06
• 代理公司: 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 張廣育;姜建成

1.一種非治療目的的減脂的方法，其包括將化合物#1：

的持續(xù)釋放制劑注射到脂肪沉積體中，其中所述持續(xù)釋放制劑為具有8.0％化合物#1和92.0％R202H的制劑的植入物，具有8.0％化合物#1和92.0％R203H的制劑的植入物，具有8.0％化合物#1、51.7％R203S、23.0％RG752S、11.5％R202H和5.8％十六醇的制劑的植入物，或具有8.0％化合物#1、18.4％R203S和73.6％R203H的制劑的植入物，其中所述持續(xù)釋放制劑被注射到允許減少腹部脂肪沉積體、內(nèi)臟脂肪沉積體、心外膜脂肪沉積體、皮下脂肪沉積體或異位脂肪沉積體的位置處。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述持續(xù)釋放制劑選自可注射儲(chǔ)庫(kù)、凝膠混懸液、ReGel遞送體系、透明質(zhì)酸釋放平臺(tái)、植入物、微球體、大球體和可注射溶劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中將所述持續(xù)釋放制劑直接注射到所述脂肪沉積體中。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述減脂是在注射部位處及其周圍的局部減脂。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述方法導(dǎo)致褐色和白色脂肪細(xì)胞兩者萎縮并且導(dǎo)致局部減脂。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述具有8.0％化合物#1和92.0％R202H的制劑的植入物在超過(guò)100天的時(shí)間內(nèi)將化合物#1釋放到所述脂肪沉積體中。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述持續(xù)釋放制劑全身性地釋放所述化合物，以靶向在體內(nèi)未處于所述持續(xù)釋放制劑所在位置的脂肪沉積體。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或7所述的方法，其中所述持續(xù)釋放制劑被注射或植入到允許減少腹部脂肪沉積體、內(nèi)臟脂肪沉積體、心外膜脂肪沉積體、皮下脂肪沉積體和異位脂肪沉積體的位置處。

9.一種用于局部減脂的組合物，其中所述組合物為選自可注射儲(chǔ)庫(kù)、凝膠混懸液、ReGel遞送體系、基于透明質(zhì)酸的平臺(tái)、植入物、微球體、大球體和可注射溶劑的持續(xù)釋放組合物，其中所述組合物還包含化合物#1：

其中所述持續(xù)釋放組合物為由8.0％化合物#1和92.0％R202H組成的植入物，由8.0％化合物#1和92.0％R203H組成的植入物，由8.0％化合物#1、51.7％R203S、23.0％RG752S、11.5％R202H和5.8％十六醇組成的植入物，或由8.0％化合物#1、18.4％R203S和73.6％R203H組成的植入物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，其中所述持續(xù)釋放組合物為Regel遞送體系。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述組合物被注射到局部脂肪沉積體中。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，其中所述組合物在多個(gè)注射部位被注射到單一局部脂肪沉積體中。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，其中所述組合物在超過(guò)100天的時(shí)間內(nèi)將化合物#1釋放到所述局部脂肪沉積體中。

14.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，其中所述由8.0％化合物#1和92.0％R202H組成的組合物的注射導(dǎo)致在所述局部脂肪沉積體中的脂肪細(xì)胞的萎縮以及局部脂肪的減少。