[發明專利]一種快速溶出的核黃素片及其制備方法

在審

• 申請號: 201910966023.0
• 申請日: 2019-10-11
• 公開（公告）號: CN110623930A
• 公開（公告）日: 2019-12-31
• 發明（設計）人: 沙布克;莫建梅;彭斌;蔣婷;鐘海蓮
• 申請（專利權）人: 桂林南藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/525;A61P1/02;A61P1/08;A61P17/00;A61P27/02;A61P29/00
• 代理公司: 11463 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙)
• 代理人: 嚴誠

1.一種快速溶出的核黃素片，其特征在于，每一片的所述核黃素片包括按照下述質量份的各組分：

10份的維生素B₂、78.5份的乳糖一水合物、8.3份的羧甲基淀粉鈉、4.7份的玉米淀粉、0.5份的聚維酮K₃₀、0.4份的硬脂酸鎂、0.5份的滑石粉、1.1份的膠態二氧化硅；

所述核黃素片包括第一規格的片劑和第二規格的片劑，其中，第一規格是104毫克/片且含10毫克的維生素B₂，第二規格是52毫克/片且含5毫克的維生素B₂；

其中，所述維生素B₂是多晶結構體且未分解。

2.根據權利要求1所述的快速溶出的核黃素片，其特征在于，第一規格的片劑的硬度是1.5至3.5kg/cm²，崩解時限＜2分鐘，脆碎度＜1％，厚度2.77±0.5mm；

或者，第二規格的片劑的硬度是1.2至3.0kg/cm²，崩解時限＜1分鐘，脆碎度＜1％，厚度2.1±0.5mm。

3.如權利要求1所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括：將構成所述核黃素片的各組分按比例混合，壓片為10毫克/片或5毫克/片的規格。

4.根據權利要求3所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，將構成所述核黃素片的各組分按比例混合是通過多個步驟進行的。

5.根據權利要求3或4所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，將構成所述核黃素片的各組分按比例混合包括依序進行制粒步驟和總混步驟；

所述制粒步驟包括利用維生素B₂、乳糖一水合物、部分量的羧甲基淀粉鈉、聚維酮K₃₀、玉米淀粉制作顆粒物；

所述總混步驟包括將顆粒物、硬脂酸鎂、滑石粉、膠態二氧化硅以及剩余量的羧甲基淀粉鈉混勻。

6.根據權利要求5所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，所述制粒步驟包括：

將維生素B₂、乳糖一水合物、部分量的羧甲基淀粉鈉進行干混制備干混物的干混步驟；

將聚維酮K₃₀、玉米淀粉分別用純化水溶解混勻的粘結劑制備步驟；

利用所述干混物和所述粘結劑制備濕顆粒的濕粒制備步驟；

干燥所述濕顆粒的干燥步驟。

7.根據權利要求6所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，所述部分量的羧甲基淀粉鈉與所述剩余量的羧甲基淀粉鈉的質量之比為68/98。

8.根據權利要求6所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，所述制粒步驟還包括以下的一種或兩種限定：

第一限定：粘結劑制備步驟包括將聚維酮K₃₀溶解于常溫25～30℃的純化水中至完全清澈得到第一分散液；將玉米淀粉中分散在純化水攪勻得到第二分散液，再將兩者利用80℃熱水將所述第一分散液和所述第二分散液充分混勻；

第二限定：干燥步驟包括將濕顆粒轉移至流化床中干燥，風量為80m³/h，進風溫度為60℃，控制干燥終點的含水率在0.7％-2.5％。

9.根據權利要求5所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，在所述總混步驟中，所述顆粒物、所述硬脂酸鎂、所述滑石粉、所述膠態二氧化硅以及所述剩余量的羧甲基淀粉鈉均為50目～60目的篩網的篩下物。

10.根據權利要求3所述的快速溶出的核黃素片的制備方法，其特征在于，所述構成所述核黃素片的各組分均為顆粒物；

可選地，將構成所述核黃素片的各組分按比例混合之前，所述各組分還經歷粒徑篩選，其中，維生素B₂、乳糖一水合物以及羧甲基淀粉鈉是12至14目的篩網的篩下物，聚維酮K₃₀、玉米淀粉、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂、膠態二氧化硅和滑石粉是50目～60目的篩網的篩下物。