[發明專利]一組四氫吲哚并喹唑啉類化合物及其應用有效
| 申請號： | 201910948669.6 | 申請日： | 2019-10-08 |
| 公開（公告）號： | CN110790762B | 公開（公告）日： | 2021-06-15 |
| 發明（設計）人： | 司書毅;許艷妮;王瀟;羅金雀;李永臻;劉超;姜新海;李依寧;韓小婉;李妍;陳明華;張晶;甄心 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;C07D471/22;C07D498/14;A61K31/4985;A61K31/5365;A61P29/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一組 吲哚 喹唑啉類 化合物 及其 應用 | ||
1.一組四氫吲哚并喹唑啉類化合物，其結構如為下表所示結構的化合物：
2.權利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，所述的化合物TR11、TR12、TR13、TR14的制備方法為：
(1)反應底物A為8-氯-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮，反應底物B為2-氨基煙酸時制備得到TR11；
(2)反應底物A為8-甲基-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮，反應底物B為2-氨基煙酸時制備得到TR12；
(3)反應底物A為8-氟-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮，反應底物B為2-氨基煙酸時制備得到TR13；
(4)反應底物A為6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-酮，反應底物B為2-氨基煙酸時制備得到TR14；
反應條件為：反應底物A溶于甲苯中，加熱至80℃，滴加POCl3并回流30min后，加入反應底物B，反應完成后分離純化反應產物。
3.權利要求1所述的化合物的如下應用：
(1)制備治療心腦血管疾病的藥物；
(2)制備提高AMPK、ABCA1、SR-BI的表達的制劑；
(3)制備激活核受體NR活性、抑制NLRP3的活性、IL-1β的活性、NF-κB的活性和MAPKs的活性的制劑；
(4)制備促進細胞膽固醇外流的制劑；
(5)制備抗炎癥的藥物。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述的心腦血管類疾病是高脂血癥、動脈粥樣硬化、心梗或腦中風。
5.一種藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1所述的化合物，以及藥學上可接受的一種或多種載體。
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