[發(fā)明專利]20-取代-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910939085.2
• 申請日: 2019-09-30
• 公開（公告）號: CN110590885A
• 公開（公告）日: 2019-12-20
• 發(fā)明（設計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/16;A61P11/00;A61P19/02;A61P15/00;A61K31/706
• 代理公司: 41104 鄭州聯(lián)科專利事務所(普通合伙)
• 代理人: 楊海霞

1.20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽，其特征在于，結構通式如下：

R₁選自i或ii或iii或iv：

i為含有1-6個碳原子的直鏈烷基；或被飽和的五元環(huán)烴基或飽和的六元環(huán)烴基取代的含有1-3個碳原子的直鏈烷基；

ii為飽和的五元環(huán)基或飽和的六元環(huán)基；

iii為被單取代或多取代的苯基；或被單取代或多取代的芐基，取代基選自F、Cl、Br、二甲胺基或三氟甲基或1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；

iv選自氫；

R₂選自喹啉基、吡啶基。

2.根據(jù)權利要求1所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽，其特征在于，R₂選自

3.根據(jù)權利要求2所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽，其特征在于，R₁為被單取代的芐基，取代基選自F、Cl或Br；

R₂選自

4.根據(jù)權利要求1所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽，其特征在于，選如下化合物之一：

5.根據(jù)權利要求4所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽，其特征在于，選化合物2-4、2-5：

6.根據(jù)權利要求1-5之一所述的所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽，其特征在于，選擇成鹽的酸為黃芩苷、咖啡酸、莽草酸、檸檬酸、乳酸、枸櫞酸或酒石酸。

7.根據(jù)權利要求1-6之一所述的所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽的藥物用途，其特征在于，作為活性成分，用于制備治療或者預防動物的病毒、細菌感染藥物。

8.根據(jù)權利要求7所述的所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽的藥物用途，其特征在于，用于制備治療或者預防雞的關節(jié)炎、腱鞘炎藥物；用于制備治療或者預防由藍耳病毒引起的豬的繁殖與呼吸綜合征藥物；用于制備治療或者預防由溶血性巴斯德菌、多殺性巴氏桿菌、牛支原體引起的牛呼吸道疾病藥物；用于制備治療或者預防由大腸桿菌引起的牛腸疾病藥物；用于制備治療或者預防由金黃色葡萄球菌、乳房鏈球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、棒狀桿菌或腸球菌引起的奶牛乳腺炎藥物；用于制備治療或者預防由肺炎放線桿菌、多殺巴斯德菌或支原體屬引起的豬呼吸道疾病藥物。

9.根據(jù)權利要求7或8所述的所述的20-喹啉基或吡啶基-1H-1,2,3-三氮唑-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內(nèi)酯衍生物或其鹽的藥物用途，其特征在于，將其制備成注射液、粉針、片劑、顆粒劑、膠囊、可溶性粉或散劑。