[發明專利]一種含有雌三醇或其衍生物的油性注射劑

在審

• 申請號: 201910913644.2
• 申請日: 2019-09-26
• 公開（公告）號: CN110585124A
• 公開（公告）日: 2019-12-20
• 發明（設計）人: 盧伍黨;衛東;何斌;劉璽
• 申請（專利權）人: 西安力邦醫藥科技有限責任公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/22;A61K47/44;A61K31/355;A61K31/385;A61K31/565;A61P15/02
• 代理公司: 11130 北京華科聯合專利事務所(普通合伙)
• 代理人: 王為;孟旭

1.一種含有雌三醇或其衍生物的油性注射劑(又稱油性遞藥貯庫)，由雌三醇或其衍生物、溶劑、鎮痛劑和分散劑組成，該制劑為無色或淡黃色澄清透明的油性注射液。

2.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述的雌三醇衍生物，是指雌三醇3,16,17位的羥基被包括羰基、羧基、酯基、碳碳烯鍵、碳碳炔鍵、環戊氧基等藥學上可接受的基團部分或全部取代的產物。

3.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述的溶劑選自：N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、N-乙基-2-吡咯烷酮、N、N-二甲基甲酰胺(DMF)、N、N-二甲基乙酰胺(DMA)、四氫呋喃聚乙二醇醚之一，或者任意的混合物；優選的為NMP、DMA中的一種或其藥學上可接受的任意混合物。

4.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述的鎮痛劑選自：苯甲醇、三氯叔丁醇、局部麻醉藥利多卡因、普魯卡因、羅哌卡因、布比卡因中的一種或多種，或者其藥學上可接受的任意混合物，優選為苯甲醇。

5.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述的分散劑選自：天然植物油、人工合成油脂中的一種或多種，優選為油酸乙酯、苯甲酸芐酯、蓖麻油、茶油、大豆油、芝麻油中的一種或多種，更優選為蓖麻油。

6.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，在制備過程中需采用抗氧化措施，可采用添加抗氧化劑和/或充氮保護。所述抗氧化劑選自：茶多酚、生育酚(VE)、硫辛酸、L-抗壞血酸、L-抗壞血酸棕櫚酸酯(L-AP)、二丁羥基甲苯(BHT)、丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對苯二酚(TBHQ)、沒食子酸丙酯(PG)中的一種或多種，或者其藥學上可接受的任意混合物，優選的為硫辛酸、L-AP、BHT、BHA中的一種或多種，最優的為硫辛酸。

7.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，制劑中雌三醇或其衍生物的含量為10-100mg/ml，溶劑100-300mg/ml，鎮痛劑10-50mg/ml，分散劑600-900mg/ml，抗氧化劑0-20mg/ml。

8.根據權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，在制備過程中需采用除菌措施，可采用過濾除菌或射線滅菌，優選為過濾除菌。

9.根據權利要求1所述的藥物制劑，其組方可以但不限于以下處方：

10.權利要求1所述的藥物制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將雌三醇或其衍生物與鎮痛劑及抗氧化劑(如使用)溶解于溶劑中，使溶解完全；

(2)緩慢加入分散劑，使混合均勻，肉眼觀察澄清，過濾除雜；

(3)再經過濾除菌/射線滅菌后，分裝，充氮保護(如使用)，即得。

11.權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述的制劑采用的包材可以是安瓿、西林瓶、預灌封注射器或者卡式瓶。

12.權利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述的制劑給藥途徑為皮下注射或肌肉注射。

13.權利要求1所述的藥物制劑，適用于預防和/或治療輻射對人體可能造成的損傷，以及治療因激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎縮和萎縮性陰道炎的藥物中的應用。