[發明專利]精制熊膽粉及其治療膽囊炎膽結石癥改善膽囊功能的用途

有效

• 申請號: 201910902372.6
• 申請日: 2019-09-24
• 公開（公告）號: CN110507669B
• 公開（公告）日: 2023-05-02
• 發明（設計）人: 傅金榮;付金洪
• 申請（專利權）人: 江西天元藥業有限公司
• 主分類號: A61K35/413
• 分類號: A61K35/413;A61K31/575;A61P1/16
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本發明涉及精制熊膽粉及其治療膽囊炎膽結石癥改善膽囊功能的用途。具體的，本發明一方面涉及式I所示化合物在制備用于預防或治療膽結石疾病、預防或治療膽囊炎、以及改善膽囊功能的產品中的用途：該化合物，其使用Cu?Kα輻射，在以2θ角度表示的粉末X?射線衍射圖譜中，在8.53±0.20°、10.96±0.20°、12.03±0.20°、13.14±0.20°、14.82±0.20°、17.26±0.20°、22.53±0.20°、24.21±0.20°、26.68±0.20°、29.42±0.20°、31.24±0.20°處有衍射峰。該化合物呈現優異的生物學性能例如具有優異的生物利用度，并且可以發揮與熊膽粉或?；切苋パ跄懰嵋粯拥纳韺W活性。例如其可用于預防或治療膽結石疾病、預防或治療膽囊炎、以及改善膽囊功能。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種熊膽粉制品，以及它們的制備方法。這種熊膽粉制品呈現優異的生物學效果，例如其可用于預防或治療膽結石疾病、預防或治療膽囊炎、以及改善膽囊功能。

背景技術

熊膽入藥，已有一千多年歷史，素有“藥中黃金”之美譽，居四大動物藥材熊膽、虎骨、牛黃、麝香之首。目前，單用熊膽粉制成的中成藥以及含熊膽粉成分的復方中成藥制劑有153種，涉及藥品生產企業183家。其綜合功效無法用其他藥物代替。在從漢代到清代的660種中醫藥學典籍(含8萬多個傳統方劑)中，約有366部著作記載了熊膽的功效應用及方劑配伍。主要包括《藥性輪》、《普濟方》、《唐本草》、《千金方》、《本草綱目》、《本草綱目拾遺》等。熊膽粉的性味歸經可概括為味苦，性寒。歸肝、膽、心、肺、脾、胃、大腸經。熊膽藥性苦寒，主入肝、膽經，能清肝瀉火，明目退翳，主治目赤翳障；清肝膽濕熱，利膽退黃，主治黃疸尿赤。入心經，能清心通脈止痛，主治心痛；入心、肝二經，能清熱開竅，息風止痙，主治時氣熱病，疰忤神昏，小兒驚風，癲癇抽搐。入脾胃經，能消積導滯，殺蟲療疳，主治食積腹痛，疳積發熱。入大腸經，能清熱燥濕，主治濕熱瀉痢，痔瘡漏瘡?！爸T痛癢瘡皆屬于心”，入心經，又能清熱涼血解毒，主治疔毒惡瘡，蓄血，血淋。入肺經，能清肺利咽，化痰止咳，主治咽痛喉痹，痰熱咳嗽?，F代藥理學研究證實，熊膽粉具有多種藥理作用，總結歸納主要包括有保肝、利膽、溶解膽石、抗肝纖維化、鎮靜、解痙、抗驚厥、鎮痛、強心、降壓、抗血栓、抗動脈粥樣硬化、降血脂、鎮咳、祛痰、平喘、抗腫瘤、抗炎、解熱、抑菌等作用。體現了熊膽粉多成分、多靶點的藥效學作用特點，為熊膽粉臨床治療肝膽、心腦血管、感染性疾病及傳染病等重大疾病提供了科學依據。目前學術界針對熊膽粉開展的藥理研究主要從如下方面進行：肝膽系統，中樞神經系統，心腦血管系統，消化系統，呼吸系統，抗炎、抑菌、抗病毒等，眼科、耳鼻喉科等。

多版《中國藥典》均收載了以熊膽和/或其分泌的膽汁的藥材或包含它的制劑。例如，2005年版《中國藥典》一部附錄24頁中收載了藥材熊膽為熊科動物黑熊Selenarctosthibetanus?Cuvier或棕熊Ursus?arctos?Linnaeus的干燥膽囊。2010年版《中國藥典》一部附錄27頁中收載了熊膽粉為熊科動物黑熊Selenarctos?thibetanus?Cuvier經膽囊手術引流膽汁而得的干燥品；該版藥典一部還收收載了熊膽膠囊、熊膽救心丸/丹、熊膽痔靈膏等由包括熊膽粉為原料制成的制劑。2015年版《中國藥典》一部收載了熊膽膠囊、熊膽救心丸、熊膽痔靈膏、熊膽痔靈栓等由包括熊膽粉為原料制成的制劑。

目前，人工引流熊膽膽汁的干燥品已作為天然熊膽的替代品入藥并審批上市，命名為熊膽粉，是國家衛生部批準的一類新藥。熊膽粉為熊科動物黑熊經過膽囊手術引流膽汁而得的干燥品，性寒，味苦，入肝、膽、脾、胃、大腸經，具有清熱，平肝，明目之功?，F代研究發現，熊膽粉化學成分比較復雜，主要含結合型熊去氧膽酸(UDCA)、鵝去氧膽酸(CDCA)、膽酸(CA)、去氧膽酸(DCA)、牛磺熊去氧膽酸(TUDCA)、牛磺鵝去氧膽酸(TCDCA)及膽固醇類、膽色素類、氨基酸類、蛋白質、肽、脂肪酸、微量元素等。其中熊去氧膽酸是重要的特征成分。目前臨床上主要應用于膽結石、脂肪肝、膽囊炎、病毒性肝炎、慢性乙型肝炎等肝膽疾病，眼瞼帶狀皰疹，痔瘡等疾病。