[發明專利]一種拉科酰胺干糖漿及其制備方法

在審

• 申請號: 201910901203.0
• 申請日: 2019-09-23
• 公開（公告）號: CN112535667A
• 公開（公告）日: 2021-03-23
• 發明（設計）人: 趙宇巍;王宇杰
• 申請（專利權）人: 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/40;A61K31/165;A61P25/08
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• 代理人: 暫無信息

本發明屬于醫藥制劑技術領域，涉及一種拉科酰胺干糖漿及其制備方法，它包括由主藥拉科酰胺、增溶劑及掩味劑β?環糊精、矯味劑、填充劑、崩解劑、粘合劑按一定比例經用某一方法加工制作成干糖漿（顆粒劑）。本發明的干糖漿具有良好的味覺和溶出特性，干糖漿中組員溶出度得到明顯改善，口味十分理想，提高了患者的順應性，及生物利用度。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑技術領域，涉及一種拉科酰胺干糖漿及其制備方法。

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背景技術

目前全球仍有大約30%的癲癇患者病情得不到有效控制,拉科酰胺是一個新的抗癲癇藥物，歐盟和FDA分別于2008年8月與2008年10月批準用于年齡≥16歲(歐盟)/17歲(FDA)部分發作癲癇患者的輔助治療。與以往的鈉離子阻滯劑不同，拉科酰胺能選擇性增強鈉通道慢失活,同時它也作用于塌陷反應調節蛋白-2(CRMP-2)；拉科酰胺供臨床選擇的績效有片劑和口服液，片劑在體內吸收必須經過崩解、溶出等過程才能經過胃腸道到達血液循環，二片劑在生產過程中，常因輔料、工藝等原因造成片劑難以崩解，藥物難以溶出，從而使藥物達不到應有的治療作用。另外，對于兒童和吞咽困難的病人片劑難以接受；口服液雖能客服片劑的上述缺點，但其生產和運輸不方便，且在口服液中必須加入防腐劑，以防止細菌生長，才能保證其生物學穩定性；干糖漿（顆粒劑）是臨床上常見的新機型，它既可以客服片劑服用不方便，又可以解決口服液的不穩定性和運輸、貯存不便，本發明的干糖漿具有良好的味覺和溶出特性，干糖漿中組員溶出度得到明顯改善，口味十分理想，極大地增加了生物利用度，順應了病人的要求。

發明內容

本發明的目的在于提供一種拉科酰胺干糖漿及其制備方法；

本發明一種新型的抗癲癇藥拉科酰胺干糖漿，其特征在于：它包括主藥拉科酰胺，與β-環糊精增溶劑及掩味劑，矯味劑，填充劑，崩解劑，粘合劑按一定比例經用擠壓制粒顆粒或滾動制粒發或粉碎制粒法或流化床制粒法或噴霧制粒法加工制成干糖漿。

本發明所述的干糖漿，其特征在于：主藥拉科酰胺的含量為0.5%-15%；增溶劑β-環糊精含量為0.5%-30%。

本發明所述的干糖漿，其特征在于：矯味劑包括多元醇，如蔗糖、葡萄糖、山梨醇或糖精鈉、甜菊苷；可采用一種或多種同時使用；多元醇含量為0.5%-50%，糖精鈉、甜菊苷的含量0.01%-10%。

本發明所述的干糖漿，其特征在于：填充劑糊精含量為5%-90%。

本發明所述的干糖漿，其特征在于：崩解劑包括常用的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羥丙基纖維素（HPC）崩解劑，PVP的含量為0.1%-5%，HPC的含量為0.01%-2%。

本發明所述的干糖漿，其特征在于：粘合劑包括淀粉漿、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉，蒸餾水，乙醇，粘合劑可采用一種或多種同時使用。

實施例1

處方 拉科酰胺 30g

蔗糖 300g

β-環糊精 90g

HPC 10g

糊精 570g

共制1000袋

工藝，將上述各成分通過100目篩，混合均勻，用70%乙醇制粒，過16目篩，干燥，整理，分裝記得。

實施例2

處方 拉科酰胺 30g

山梨醇 300g

β-環糊精 90g

HPC 10g

糊精 570g

共制1000袋