[發(fā)明專利]一種1,5-四氫萘啶衍生物的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910888452.0
• 申請日: 2019-09-19
• 公開（公告）號(hào): CN110627785B
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邵銀林;陳久喜;葉鵬清;程天行;沈柯婷;鄒錦萱;徐北航;孫佳妮
• 申請（專利權(quán)）人: 溫州大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04
• 代理公司: 溫州名創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 33258
• 代理人: 陳加利

1.一種1,5-四氫萘啶衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

在惰性氣氛和稀土催化劑存在下，以式(I)所示烯丁氨基吡啶化合物為原料，通過碳?xì)滏I活化及分子內(nèi)插入環(huán)化反應(yīng)，制備得到式(II)所示的1,5-四氫萘啶衍生物；其反應(yīng)式為：

上述式中，R₁是氫、甲基或鹵素；R₂是氫或甲基；R₃是甲基、苯基或芐基；

R₄是氫；

所述的稀土催化劑為Y[N(SiMe₃)₂]₃

溶劑為甲苯；

所述添加劑為二芐胺。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1,5-四氫萘啶衍生物的制備方法，其特征在于：所述的惰性氣氛為氮?dú)狻?/p>

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1,5-四氫萘啶衍生物的制備方法，其特征在于：式(I)所示烯丁氨基吡啶化合物/稀土催化劑的摩爾比為1.0/0.1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1,5-四氫萘啶衍生物的制備方法，其特征在于：反應(yīng)溫度為80-100℃，反應(yīng)時(shí)間24-48h。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1,5-四氫萘啶衍生物的制備方法，其特征在于：二芐胺的添加量與所述催化劑的量相同。